【摘要】：黃嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)是尿酸代謝中的關鍵酶,其抑制劑在降尿酸治療中發(fā)揮著重要的作用。本文以非布索坦(febuxostat)和托匹司他(topiroxostat)為模板,設計合成了18個酰胺類化合物,其中6個化合物在10μmol·L~(-1)濃度下顯示出一定的黃嘌呤氧化酶抑制活性。分子對接研究初步闡明了此類化合物的作用模式,為后續(xù)結構優(yōu)化提供了依據(jù)。
[Abstract]:Xanthine oxidase (xanthine oxidase,XO) is a key enzyme in uric acid metabolism, and its inhibitors play an important role in reducing uric acid. In this paper, 18 amide compounds were designed and synthesized using non-buxotan (febuxostat) and topiastar (topiroxostat) as templates. Six of them showed a certain xanthine oxidase inhibitory activity at the concentration of 10 渭 mol 路L ~ (- 1). The interaction mode of these compounds was preliminarily elucidated by molecular docking study, which provided a basis for further structural optimization.
【作者單位】： 中國醫(yī)學科學院北京協(xié)和醫(yī)學院藥物研究所活性物質發(fā)現(xiàn)與適藥化研究北京市重點實驗室;中國醫(yī)學科學院北京協(xié)和醫(yī)學院藥物研究所新藥作用機制研究與藥效評價北京市重點實驗室;
【基金】：中央高�；究蒲袠I(yè)務費專項資金項目(2014TD02)
【分類號】：R914;R96

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本文編號：2465697