莪術(shù)用藥歷史悠久,有效部位主要是從其根莖中提取的揮發(fā)油,有抗腫瘤、抗病毒、抗菌、抗炎等生理活性。莪術(shù)油在臨床上曾用的劑型主要是以吐溫-80為增溶劑的注射劑,因莪術(shù)油不耐高溫滅菌條件以及吐溫-80注射使用帶來的不良反應(yīng),使莪術(shù)油注射劑穩(wěn)定性、藥效和用藥安全性降低,2010版《中國(guó)藥典》開始取消對(duì)莪術(shù)油注射劑的收錄,同時(shí)停止生產(chǎn)。莪術(shù)油藥理藥效明確,急需研發(fā)安全穩(wěn)定有效新劑型用于臨床。在成功制備莪術(shù)油羥丙基環(huán)糊精包合物(ZTO-HPCD)的基礎(chǔ)上,本實(shí)驗(yàn)確立了生物樣本中莪術(shù)油HPLC測(cè)定方法,通過測(cè)定動(dòng)物灌胃給予ZTO-HPCD后,其指標(biāo)成分吉馬酮在大鼠體內(nèi)經(jīng)時(shí)濃度和小鼠主要臟器中濃度,考察ZTO-HPCD在動(dòng)物體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)特征和小鼠體內(nèi)分布情況,為ZTO-HPCD 口服藥物劑型的研發(fā)提供基礎(chǔ)實(shí)驗(yàn)依據(jù)。主要研究?jī)?nèi)容和結(jié)果如下:1生物樣品中吉馬酮的HPLC測(cè)定方法的確立色譜條件:色譜柱:Symmetry C18(5μm,4.6×250mm);流動(dòng)相:乙腈:水=70:30(V/V);柱溫:30℃;流速:lml/min;檢測(cè)波長(zhǎng):210nm;進(jìn)樣量:20μl。以乙腈為蛋白質(zhì)沉淀劑對(duì)血漿及各組織中...

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【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

圖２－２小鼠心臟組織色譜圖??Ｆｉｇ．２－２?Ｔｈｅ?ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｍ?ｏｆ?ｈｅａｒｔ?ｔｉｓｓｕｅ??

■??Ａ：吉馬酮Ｂ：空白血漿＆空白血漿＋吉馬酮Ｄ：給藥后血漿樣品??圖２－１大鼠血漿色譜圖??Ｆｉｇ．?２－１?Ｔｈｅ?ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｍ?ｏｆ?ｐｌ

圖２－３小鼠肝臟組織色譜圖??Ｆｉｇ．２－３?Ｔ?

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圖２－４小鼠脾臟組織色譜圖?

?３５．００??Ａ：空白肝臟組織Ｂ：空白肝臟組織＋吉馬酮Ｃ：給藥后肝臟組織樣品??圖２－３小鼠肝臟組織色譜圖??Ｆｉｇ．２－３?Ｔｈｅ?ｃｈｒｏｍａ

圖２－５小鼠肺臟組織色譜圖??Ｆｉｇ．２－５?Ｔｈｅ?ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｍ?ｏｆ?ｌｕｎｇ?ｔｉｓ?

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本文編號(hào)：4004143