發(fā)布時(shí)間：2017-09-15 05:00

  本文關(guān)鍵詞：一組含鹵素陽離子抗菌肽的制備、抗菌活性和溶血毒性測(cè)定

  更多相關(guān)文章： 固相多肽合成 環(huán)化 抗菌活性 溶血毒性

【摘要】：本研究以抗菌肽F-K-K-L-L-K-K-L-R-K-F-NH_2(1)為模板,通過鹵素苯丙氨酸的替換和硫醚鍵環(huán)化的方式,設(shè)計(jì)了10條具有新型結(jié)構(gòu)的陽離子抗菌肽(2~11),用固相合成法合成直鏈肽,堿性條件下環(huán)化生成環(huán)肽。采用反相高效液相色譜法分離純化,以微量肉湯稀釋法測(cè)定抗菌肽的最低抑菌濃度(MIC),使用脫纖維羊血測(cè)定其溶血毒性。結(jié)果顯示,改造后得到的抗菌肽10的抗菌活性比1有顯著提高,對(duì)大腸埃希菌的MIC為1μg/ml,活性是1的4倍;對(duì)耐藥鮑曼不動(dòng)桿菌的MIC為4μg/ml,活性是1的8倍。
【作者單位】： 浙江工業(yè)大學(xué) 長(zhǎng)三角綠色制藥協(xié)同創(chuàng)新中心;中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)研究總院上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 創(chuàng)新藥物與制藥工藝國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司;
【關(guān)鍵詞】： 固相多肽合成 環(huán)化 抗菌活性 溶血毒性
【基金】：國(guó)家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(xiàng)(2014ZX09507009-024)
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： 天然抗菌肽是基因編碼或大分子蛋白水解產(chǎn)生的小分子多肽,是宿主對(duì)抗外來微生物的防御機(jī)制之一[1]。陽離子抗菌肽(antimicrobial peptide,AMPs)的作用靶點(diǎn)是細(xì)菌的細(xì)胞膜,相比傳統(tǒng)抗生素不易產(chǎn)生耐藥性,并具有廣譜抗菌、抗病毒、抗原蟲和抗腫瘤等活性[2],具有較高的成藥價(jià)值。

【相似文獻(xiàn)】

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