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作用于G蛋白偶聯(lián)受體藥物設(shè)計方法的新進(jìn)展

發(fā)布時間:2017-09-15 04:34

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【摘要】:G蛋白偶聯(lián)受體(G protein-coupled receptor,GPCR)作為一類重要的膜蛋白受體,一直以來都是新藥開發(fā)中最重要的靶標(biāo)之一。既往許多藥物都是GPCR的調(diào)質(zhì)分子。隨著GPCR膜穩(wěn)定性問題的解決、GPCR結(jié)構(gòu)生物學(xué)的發(fā)展以及大量藥物研究新技術(shù)的應(yīng)用,GPCR新藥開發(fā)不再局限于傳統(tǒng)的高通量篩選等方法;谑荏w蛋白結(jié)構(gòu)(SBDD)和配體片段(FBDD)的藥物設(shè)計方法迅速發(fā)展起來,最突出的應(yīng)用是作用于β-腎上腺素受體和腺苷受體新型配體分子的篩選和鑒定研究。
【作者單位】: 第二軍醫(yī)大學(xué)海軍醫(yī)學(xué)系;第二軍醫(yī)大學(xué)海軍醫(yī)學(xué)系海洋生物技術(shù)教研室;
【關(guān)鍵詞】G蛋白偶聯(lián)受體 藥物設(shè)計 結(jié)構(gòu) 片段 綜述
【基金】:國家自然科學(xué)基金資助項目(81470518)
【分類號】:R91
【正文快照】: [Pharm Care Res,2016,16(6):409-413]G蛋白偶聯(lián)受體(G protein-coupled receptor,GPCR)是一類7次跨膜的膜蛋白受體超家族,包括A、B、C、D、E、F 6個家族,通過結(jié)合多種內(nèi)源性配體分子,如激素、遞質(zhì)、代謝產(chǎn)物以及細(xì)胞因子等發(fā)揮信號傳導(dǎo)的功能。傳統(tǒng)的作用于GPCR的新藥研究方

【相似文獻(xiàn)】

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4 盧春華;靶向5-HT_(2C)R和GLP-1R的分子模擬與藥物設(shè)計研究[D];華東理工大學(xué);2011年

5 丁鵬;基于Linifanib的me-too類藥物設(shè)計、合成及其激酶抑制活性研究[D];華東理工大學(xué);2012年

6 金芳芳;基于糖尿病相關(guān)靶標(biāo)β_3-AR和GLP-1R的藥物設(shè)計研究[D];華東理工大學(xué);2012年

7 張珉;計算機(jī)輔助全新藥物分子設(shè)計方法研究[D];第二軍醫(yī)大學(xué);2005年



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