本文關(guān)鍵詞：羥喜樹堿2種固體分散體在SD大鼠口服吸收生物利用度的比較

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【摘要】：為了提高羥喜樹堿的生物利用度,該研究制備了羥喜樹堿固體分散體和羥喜樹堿磷脂復(fù)合物固體分散體,并評價其溶解度、溶出度。SD大鼠分別灌胃給予羥喜樹堿固體分散體和羥喜樹堿磷脂復(fù)合物固體分散體,取血,以喜樹堿為內(nèi)標(biāo),HPLC測定羥喜樹堿的血藥濃度,并計算藥動學(xué)參數(shù)。結(jié)果表明羥喜樹堿2種固體分散體的C_(max),AUC_(0-t)及AUC_(0-∞)與原料藥相比都有顯著性提高。羥喜樹堿固體分散體的AUC_(0-t)與原料藥的AUC_(0-t)相比提高176.87%;而羥喜樹堿磷脂復(fù)合物固體分散體提高272.59%。因此,羥喜樹堿2種固體分散體可顯著性提高羥喜樹堿的口服吸收生物利用度,但羥喜樹堿磷脂復(fù)合物固體分散體效果更優(yōu)。
【作者單位】： 河南大學(xué)淮河醫(yī)院藥學(xué)部;上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;國家中藥制藥工程技術(shù)研究中心;
【關(guān)鍵詞】： 羥喜樹堿 固體分散體 生物利用度
【基金】：國家“十二五”科技支撐計劃項目(2012BA129B08) 河南省科技發(fā)展計劃項目(144300510019)
【分類號】：R965
【正文快照】： 羥基喜樹堿(10-hydroxycamptothecin,HCPT)是我國特有珙垌科喬木喜樹種子中分離提取的一種生物堿,是目前從喜樹中分離出20多個單體中抗癌作用最強的化合物。與抗代謝藥及烷化劑不同,HCPT可選擇性地抑制拓樸異構(gòu)酶I(topoismerase I,TopoI),從而干擾DNA的復(fù)制。且與其他常用的抗

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本文編號：807875