本文關鍵詞：吳茱萸堿羥丙基-β-環(huán)糊精包合物大鼠在體腸吸收特征

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【摘要】：目的研究吳茱萸堿(EVO)羥丙基-β-環(huán)糊精包合物(EHD)的大鼠在體腸吸收特征。方法制備EHD并測定其理化性質。將健康雄性SD大鼠隨機分為2組,運用單向腸灌流模型對大鼠各腸段EVO的吸收情況進行考察,使用HPLC法測定EVO的含量:Lichrospher C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流動相為甲醇∶水=75∶25(體積比),流速1.0mL/min,檢測波長225nm,柱溫35℃,并對吸收速率常數(shù)(Ka)及有效滲透系數(shù)(Peff)進行計算。結果 EHD的傅里葉紅外掃描圖譜中,EVO特征吸收峰減弱;差示掃描量熱圖譜中,EVO的吸熱峰明顯減小;EHD的電鏡下形態(tài)與EVO和羥丙基-β-環(huán)糊精的物理混合物明顯不同;腸灌流液中EVO的回收率與精密度均符合要求。EHD在十二指腸、空腸、回腸、結腸中的Ka值分別為EVO的9.07、16.22、11.04、28.86倍,差異有統(tǒng)計學意義(P0.05);Peff值分別為EVO的2.41、1.52、1.82、1.09倍,在十二指腸處差異有統(tǒng)計學意義(P0.05),在其他腸段處差異均無統(tǒng)計學意義。結論 EHD能使EVO在大鼠體內(nèi)的腸吸收得到明顯改善。
【作者單位】： 重慶醫(yī)科大學重慶高校藥物工程研究中心;
【關鍵詞】： 吳茱萸堿 包合物 高效液相色譜法 在體腸吸收
【基金】：重慶市科委資助項目(csct2015jcyjBX0027)~~
【分類號】：R965
【正文快照】： 吳茱萸堿(evodiamine,EVO)是植物吳茱萸中一種色胺吲哚類生物堿[1]。EVO具有抗腫瘤、抗炎、擴張血管、降血壓、減肥、免疫抑制等藥理作用[2],抗腫瘤活性是其最受關注的藥理活性之一[3-5]。但EVO水溶性極差,生物利用度低。包合物作為新的藥物載體能夠提高難溶性藥物的溶解性,提

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本文編號：721175