本文關鍵詞：4種常用酪氨酸激酶抑制劑的藥動學特征

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【摘要】：目的:比較4種酪氨酸激酶抑制劑(TKIs)的藥動學特征,為臨床合理應用提供參考。方法:以"Tyrosine kinase inhibitor""Pharmacokinetics"為關鍵詞,組合檢索2006年1月-2015年10月Pub Med數據庫;以"酪氨酸激酶抑制劑""藥動學"為關鍵詞,組合檢索2010年1月-2015年10月中國知網數據庫。歸納整理所得文獻后對4種TKIs的吸收、分布、代謝、排泄,藥物與轉運體的關系以及藥物相互作用進行綜述。結果:共查閱到相關文獻2 031篇,其中有效文獻22篇。健康受試者口服4種TKIs后血漿濃度均在2~6 h達峰,藥物廣泛分布于各組織,分布容積較大;藥物主要經肝臟代謝消除,與細胞色素P450(CYP)3A4或2D6酶抑制劑聯(lián)用時,可增加TKIs的濃度-時間曲線下面積(AUC);外排轉運體參與藥物的轉運,其中有一些藥物自身也是轉運體和代謝酶的抑制劑。結論:藥師在指導臨床使用TKIs時需結合此類藥物的藥動學特征,以提高臨床用藥合理性。
【作者單位】： 第四軍醫(yī)大學第一附屬醫(yī)院藥劑科;
【關鍵詞】： 酪氨酸激酶抑制劑 藥動學 轉運體 藥物相互作用
【分類號】：R969.1
【正文快照】： 激酶是一類從高能供體分子轉移磷酸基團至特定底物的酶,是細胞信號轉導通路中的重要信號分子。蛋白經激酶磷酸化后,其功能發(fā)生改變,可激活信號通路。酪氨酸激酶是催化三磷酸腺苷(ATP)的γ-磷酸轉移至蛋白酪氨酸殘基上的一類激酶,可催化多種底物蛋白酪氨酸殘基磷酸化,從而啟動

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本文編號：570853