發(fā)布時間：2017-07-14 01:04

  本文關鍵詞：熒光光譜法測定3種黃酮類化合物與人血清白蛋白相互作用的機制研究

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【摘要】：目的:研究黃酮類化合物與人血清白蛋白(HSA)相互作用的機制,比較化合物B環(huán)不同取代基(羥基、甲氧基)對大分子物質(zhì)結合的影響。方法:采用熒光光譜法對槲皮素、橙皮素、甲基橙皮素3種B環(huán)取代基不同的黃酮類化合物與HSA相互作用的規(guī)律進行研究,測定并分析3種黃酮類化合物與HSA發(fā)生熒光猝滅的類型,計算相應的結合常數(shù)、結合位點及熱力學參數(shù)等。結果:隨著溫度的升高,猝滅常數(shù)(Ksv)均呈規(guī)律性下降,結合常數(shù)(KA)相應降低,結合位點數(shù)(n)近似等于1,熱力學參數(shù)ΔH0、ΔS0,B環(huán)的取代基不同對大分子物質(zhì)結合有影響。結論:3種黃酮類化合物與HSA相互作用發(fā)生熒光猝滅的機制屬于靜態(tài)猝滅;結合位點數(shù)為1;3種化合物與HSA之間的作用力以靜電力為主;羥基可能為黃酮類化合物與大分子物質(zhì)相互作用的主要活性基團,甲氧基與HSA的結合力小于羥基。
【作者單位】： 西南大學藥學院;重慶醫(yī)藥高等�？茖W校藥學系;
【關鍵詞】： 黃酮 熒光猝滅 人血清白蛋白 機制
【基金】：重慶市基礎與前沿研究計劃項目(No.cstc2013jcyj A10070,cstc2014jcyj A10125) 西南大學基本科研業(yè)務費專項資金項目(No.XDJK2013B040) 重慶市教委科學技術研究項目(No.KJ132501) 重慶市衛(wèi)生局醫(yī)學科研項目(No.2011-1-114)
【分類號】：R969;O657.3
【正文快照】： 人血清白蛋白(HSA)是人體血液循環(huán)中最為豐富的蛋白質(zhì),約占血漿總蛋白含量的60%,是藥物運輸?shù)闹匾d體[1-2]。近年來,生物大分子與藥物之間的結合作用成為研究熱點。人體血液中每個配體與血漿蛋白結合的過程,對藥動學和藥效學均可產(chǎn)生一定的影響,如減輕藥物毒性、延長半衰期等

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本文編號：539044