本文關(guān)鍵詞：依福地平中間體的合成工藝改進

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【摘要】：以N-芐基苯胺為原料,經(jīng)親核取代、酯胺交換和氨基取代3步反應(yīng)得到依福地平關(guān)鍵中間體3-氨基-2-丁烯酸-2-(N-芐基-N-苯基)氨基乙酯(氨基片段)。酯交換一步采用堿性催化劑替代原工藝中酸性催化劑;氨基取代一步添加ZSM-5分子篩催化,并采用不銹鋼曝氣頭取代原工藝中導氣管。新工藝縮短了反應(yīng)的時間,降低了氨氣的用量,提高了反應(yīng)收率。改進后的工藝,總收率提高至72.4%,較原工藝提高了9.0%,生產(chǎn)成本降低,操作簡便易行,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
【作者單位】： 鄭州大學化工與能源學院;鄭州大學藥學院;藥物關(guān)鍵制備技術(shù)教育部重點實驗室;新藥創(chuàng)制與藥物安全性評價河南省協(xié)同創(chuàng)新中心;
【關(guān)鍵詞】： 依福地平 N-芐基苯胺 氨基取代
【分類號】：R972
【正文快照】： 1前言依福地平(Efonidipine),化學名:5-(5,5-二甲基-2-氧代-l,3,2-二氧雜磷雜環(huán)己-2-基)-l,4-二氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3-吡啶羧酸-2-[苯基(芐基)氨基]乙酯。依福地平由日本日產(chǎn)化學工業(yè)公司和Zeria制藥公司合作研發(fā)成功,1994年在日本上市,除應(yīng)用于原發(fā)性高血壓、嚴重

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1 張華;依福地平關(guān)鍵中間體的合成工藝研究[D];鄭州大學;2015年

2 李戰(zhàn)軍;鹽酸依福地平乙醇化物合成工藝與晶型研究[D];鄭州大學;2016年

3 郭以猛;鹽酸依福地平合成工藝研究[D];沈陽藥科大學;2007年

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本文編號：526044