本文關(guān)鍵詞：硝酸奧昔康唑的合成工藝改進(jìn)，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：以1,3-二氯苯為起始原料,經(jīng)過(guò)傅克酰基化、N-烴基化、肟化得到(Z)-2-(1H-咪唑基)-1-(2,4-二氯苯基)乙酮肟(Ⅲ),中間體Ⅲ再與2,4-二氯氯芐反應(yīng),最后與硝酸成鹽得到最終產(chǎn)物硝酸奧昔康唑(Ⅰ)。該工藝過(guò)程在N-烴基化和肟化時(shí)采用"一釜法"合成,同時(shí)對(duì)反應(yīng)的影響因素進(jìn)行了優(yōu)化。與原有工藝相比,優(yōu)化后的工藝路線簡(jiǎn)化了操作,并且使硝酸奧昔康唑的總收率由41.8%提高到70.8%,純度達(dá)99.9%(HPLC測(cè)得),產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)IR、~1HNMR及HRMS進(jìn)行了表征。
【作者單位】： 沈陽(yáng)藥科大學(xué)制藥工程學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 硝酸奧昔康唑 抗真菌藥 -二氯苯 醫(yī)藥原料
【基金】：國(guó)家基礎(chǔ)科學(xué)人才培養(yǎng)基金項(xiàng)目(J1103606)~~
【分類(lèi)號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 硝酸奧昔康唑(Oxiconazole nitrate,Ⅰ)為咪唑類(lèi)抗真菌藥,已于1983年由FDA批準(zhǔn)上市,具有廣譜的抗真菌作用,對(duì)多種皮膚癬菌、白念珠菌、毛霉、曲霉和根霉均有作用,特別是對(duì)紅色毛癬菌顯示出很強(qiáng)的抗菌活性。硝酸奧昔康唑的抗真菌活性是通過(guò)抑制真菌細(xì)胞膜的重要組成部分麥角甾

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【共引文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：474521