本文關(guān)鍵詞：恩雜魯胺的合成工藝改進(jìn)，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：目的優(yōu)化抗癌藥恩雜魯胺的合成路線。方法對(duì)已報(bào)道的恩雜魯胺的合成路線進(jìn)行分析,以其中一條路線為基礎(chǔ)對(duì)其合成工藝進(jìn)行改進(jìn)和優(yōu)化。在由2-氟-4-溴-N-甲基-苯甲酰胺制備2-(3-氟-4-甲氨甲�；�)苯氨基異丁酸的工藝中,用碘化亞銅作催化劑替代氯化亞銅,使兩步反應(yīng)收率分別提高了5%;在合成2-(3-氟-4-甲氨甲�；�)苯氨基異丁酸甲酯時(shí),2-(3-氟-4-甲氨甲酰基)苯氨基異丁酸在1-乙基-3-二甲基氨基丙基碳二亞胺鹽酸鹽和1-羥基苯并三唑催化下與甲醇反應(yīng),替代了原路線中的碘甲烷,使該步收率提高了6%。結(jié)果與結(jié)論該工藝減少了毒性試劑的使用,且后處理簡(jiǎn)單,終產(chǎn)物純度高(HPLC法檢測(cè)純度99.74%),其核磁共振氫譜、質(zhì)譜、高分辨質(zhì)譜與其結(jié)構(gòu)相符。
【作者單位】： 山東大學(xué)藥學(xué)院藥物化學(xué)研究所;
【關(guān)鍵詞】： 前列腺癌 雄激素受體拮抗劑 恩雜魯胺 工藝改進(jìn)
【分類(lèi)號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 恩雜魯胺(enzalutamide,1)化學(xué)名為4-[3-(4-氰基-3-三氟甲基苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺,是一種新型結(jié)構(gòu)的第二代非甾體類(lèi)雄激素受體(andro-gen receptor,AR)拮抗劑[1]。2012年8月獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)用于治療男性去勢(shì)抵抗型前列腺癌[2]。本文

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本文編號(hào)：453881