該文建立大鼠血漿中DX1002的濃度的UPLC-MS/MS法,研究DX1002在大鼠體內(nèi)的藥代動力學特性及其生物利用度。DX1002分別經(jīng)口給藥和靜脈給藥100 mg/kg后,分別于設定的時間點采血,制備出的血漿通過預處理后采用UPLC-MS/MS法測定,色譜條件為UPLC C18為色譜柱（50 mm×2.10 mm,1.7μm）,流量:0.5 mL/min,流動相A相為0.1%甲酸,B相為0.1%甲酸乙腈,采用梯度洗脫;質(zhì)譜條件為ESI源的MRM檢測模式;檢測到的血藥濃度采用Analyst軟件計算藥代動力學參數(shù)。結(jié)果 DX1002在1.0～2 000 ng/mL內(nèi)線性良好（r²≥0.997 9）,精密度、準確度均滿足測定需要�？诜䲢l件大鼠下平均C_max分別為35 597.0 ng/mL,平均AUC_0～24h為47 291.5 h·ng/mL,平均t_1/2為2.42 h,平均T_max為0.235 h;經(jīng)靜脈給藥后,雌雄大鼠的平均AUC_0～24h為174 0...

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【部分圖文】：

圖1 SD大鼠單次靜脈給予100 mg/kg的DX1002后平均血漿藥物濃度-時間曲線

本實驗以SD大鼠單劑量靜注給藥100mg/kg后的血藥濃度-時間曲線下面積AUC0～∞為參比，計算SD大鼠單劑量口服給藥DX1002100mg/kg后DX1002入血的絕對生物利用度。同等劑量下（100mg/kg）雄性和雌性大鼠口服灌胃給藥的絕對生物利用度分別為18.53....

圖2 SD大鼠單次經(jīng)口給予100 mg/kg的DX1002后平均血漿藥物濃度-時間曲線

圖1SD大鼠單次靜脈給予100mg/kg的DX1002后平均血漿藥物濃度-時間曲線3討論

圖1 SD大鼠單次靜脈給予100 mg/kg的DX1002后平均血漿藥物濃度-時間曲線

本實驗以SD大鼠單劑量靜注給藥100mg/kg后的血藥濃度-時間曲線下面積AUC0～∞為參比，計算SD大鼠單劑量口服給藥DX1002100mg/kg后DX1002入血的絕對生物利用度。同等劑量下（100mg/kg）雄性和雌性大鼠口服灌胃給藥的絕對生物利用度分別為18.53....

圖2 SD大鼠單次經(jīng)口給予100 mg/kg的DX1002后平均血漿藥物濃度-時間曲線

圖1SD大鼠單次靜脈給予100mg/kg的DX1002后平均血漿藥物濃度-時間曲線3討論

本文編號：4050248