轉運體可以影響藥物的吸收、分布、消除等體內過程,進而影響藥物的有效性和安全性,在藥物間的相互作用中扮演重要角色。同時,轉運體還參與內源性物質的運輸和分布,因此可以作為藥物開發(fā)的靶點。本文綜述了新藥臨床藥理學研究中關鍵轉運體的重要價值。

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【部分圖文】：

圖1辛伐他汀血漿暴露與肌病發(fā)生風險關系

他汀類藥物血漿藥物水平增高可導致肌病的危險增加。阿托伐他汀、匹伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀等均為OATP1B1的底物,這些藥物口服后對肝有高度的選擇性,在肝中的濃度明顯高于其他非靶組織。OATP1B1編碼基因SLCO1B1突變可導致其活性降低,他汀類底物的肝攝....

圖2利福平對阿舒瑞韋血漿暴露影響

OATP1B1抑制劑還可能影響底物藥物的血漿消除特征。利福平可使阿舒瑞韋血漿半衰期由17.0h縮短至3.9h,體內清除率降低15倍,表觀分布容積減少62倍(由11600L降低至185L)[10],見圖2。由于關鍵轉運體介導的藥物相互作用引起的暴露量變化可能遠遠大于代謝酶....

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