以4-芐基-2-羥基嗎啉-3-酮為原料,經(jīng)兩步反應制備得到一對非對映異構體4-芐基-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]嗎啉-3-酮,然后以叔丁醇鉀為堿環(huán)境,利用不對稱轉化的動態(tài)動力學拆分,轉化為手性純(R)-4-芐基-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]嗎啉-3-酮。轉化后手性產(chǎn)物與非對映異構體的比例為96∶4,在工業(yè)化制備神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體阻滯劑阿瑞吡坦過程中有較好的應用價值。

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【文章目錄】：
1實驗部分
    1. 1儀器與試劑
    1. 2步驟
        1. 2. 1 2-[( R) -1-[3,5-二( 三氟甲基) 苯基]乙氧基]- 4-( 4-甲氧基芐基) 嗎啉-3-酮( Ⅳ) 的合成
        1. 2. 2( R) -2-[( R) -1-[3,5-二( 三氟甲基) 苯基]乙氧基]-4-(4-甲氧基芐基)嗎啉-3-酮(Ⅴ)的合成
2結果與討論
    2. 1不對稱轉化的動態(tài)動力學拆分
    2. 2高效液相色譜分析
    2. 3堿性試劑的選擇
3結論



本文編號：3893215