IL-6是細胞內(nèi)廣泛存在的一種細胞因子,參與細胞內(nèi)大量的生物應(yīng)答。研究表明所有IL-6家族的細胞因子均能激活STAT3蛋白,同時,STAT3被認為是介導IL-6功能的主要因子。IL-6與其受體結(jié)合,激活JAKs,從而使STAT3磷酸化激活,活化的STAT3二聚化,向細胞核內(nèi)轉(zhuǎn)移并與其靶基因特定位點結(jié)合從而調(diào)節(jié)基因的轉(zhuǎn)錄活性。大量的證據(jù)表明細胞中異�；罨腟TAT3在腫瘤生成與惡性轉(zhuǎn)化中具有重要作用。研究顯示STAT3蛋白也是抗腫瘤藥物設(shè)計的有效靶點。到目前為止,多種藥物設(shè)計方法,如基于結(jié)構(gòu)的虛擬篩選、高通量篩選、基于片段的藥物設(shè)計等被用于STAT3抑制劑的篩選以及設(shè)計;文獻也已經(jīng)報道了許多具有抗腫瘤活性的STAT3抑制劑。本文主要介紹了近年來小分子IL-6/STAT3信號通路抑制劑,尤其是作用于STAT3蛋白的小分子抑制劑的研究進展。

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【文章目錄】：
Contents
1引言
2小分子IL-6/STAT3通路抑制劑
    2.1 1,4-萘醌類
    2.2喹啉類
    2.3苯并[b]噻吩-1,1-二氧化物類衍生物
    2.4氯硝柳胺衍生物
    2.5水楊酸類及其衍生物
    2.6 6-氨基苯并[d]噻唑-2-硫醇類
    2.7四氫吡啶并吡唑類
    2.8黃酮類
    2.9香豆素類
    2.10金屬化合物
    2.11其他小分子IL-6/STAT3抑制劑
3結(jié)論



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