(S)-吲哚啉-2-羧酸（2）經(jīng)催化氫化、縮合成鹽得到母環(huán)（2S,3aS,7aS）-八氫吲哚-2-羧酸芐酯對甲苯磺酸鹽（4）。以L-正纈氨酸（5）為起始原料"一步"合成側(cè)鏈N-[（S）-1-乙氧羰基丁基]-（S）-丙氨酸（6）。4和6經(jīng)縮合、氫化成鹽得到培哚普利叔丁胺鹽（1）。在2氫化中采用銠炭催化,氫化壓力由5 MPa降至2.0～3.0 MPa,氫化時間由40 h縮短至4～8 h,收率81%。在最后一步合成中,氫化溶劑中加入適量水,并采取氫化、成鹽"一鍋法"可抑制雜質(zhì)（S）-2-[（3S,5aS,9aS,10aS）-3-甲基-1,4-二氧十氫吡嗪并[1,2-a]吲哚-2（1H）-基]戊酸乙酯（7）的產(chǎn)生,產(chǎn)品純度達99.61%。 

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【文章目錄】：
實驗部分
    (2S,3aS,7aS)-八氫吲哚-2-羧酸(3)
    (2S,3aS,7aS)-八氫吲哚-2-羧酸芐酯對甲苯磺酸鹽(4)
    N-[(S)-1-乙氧羰基丁基]-(S)-丙氨酸(6)
    培哚普利叔丁胺鹽(1)


【參考文獻】：
期刊論文
[1]培哚普利合成方法的研究進展[J]. 陸楊,王萍萍,李新陽.  中國藥房. 2013(33)
[2]培哚普利的合成工藝研究[J]. 高毅平,朱雍,唐偉方,陸濤.  海峽藥學(xué). 2012(10)
[3]培哚普利叔丁胺鹽的合成[J]. 楊新華.  化學(xué)世界. 2010(09)



本文編號：3688609