目的:研制負(fù)載利福噴丁的聚乳酸-羥基乙酸共聚物[poly（lactic-co-glycolic acid）,PLGA]納米粒,并對其處方及制備工藝進(jìn)行優(yōu)化。方法:采用快速膜乳化法制備利福噴丁/PLGA納米粒。通過單因素實(shí)驗(yàn)考察了乳化劑濃度、PLGA濃度、油相/水相體積比、初乳制備轉(zhuǎn)速、初乳制備時(shí)間、過膜壓力、過膜次數(shù)對納米粒制備的影響。在此基礎(chǔ)上以粒徑、載藥率、包封率為評價(jià)指標(biāo),使用正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)對納米粒制備的處方工藝進(jìn)行優(yōu)化,以TOPSIS法進(jìn)行多指標(biāo)綜合分析。然后對最優(yōu)處方工藝進(jìn)行驗(yàn)證,并對載藥納米粒的體外釋藥行為進(jìn)行考察。結(jié)果:經(jīng)最優(yōu)處方工藝制備的載藥納米粒,粒徑（428±11.4）nm,粒徑分布為（0.186±0.036）,包封率為（76.89±2.6）%,載藥率為（10.89±1.2）%。用透視電鏡觀察呈均勻分布的球形。在體外藥物釋放實(shí)驗(yàn)中,藥物在72 h內(nèi)累計(jì)釋放了78.81%。結(jié)論:采用快速膜乳化可以簡單快捷地制備均勻圓整、包封性好、具有良好緩釋性能的利福噴丁/PLGA納米粒,并為新型抗結(jié)核精準(zhǔn)治療的開發(fā)提供了基礎(chǔ)。 

【文章來源】：中國醫(yī)院藥學(xué)雜志. 2020,40(18)北大核心

【文章頁數(shù)】：7 頁

【部分圖文】：

單因素實(shí)驗(yàn)中考察結(jié)果（n=3)

按利福噴丁/PLGA納米粒制備的最優(yōu)配方及工藝條件,制作了3批載藥納米粒。用粒徑儀器觀察到載藥納米粒的粒徑為(428±11.4)nm,PDI值為(0.186±0.036)(圖 2)。高效液相色譜法計(jì)算納米粒的包封率為(76.89±2.6)%,載藥率為(10.89±1.2)%。通過透視電鏡觀察納米粒的形態(tài)為具有均勻的球形外殼,無聚集或塌陷納米粒(圖3)。圖3 利福噴丁/PLGA納米粒透視電鏡圖(×20 000)

利福噴丁/PLGA納米粒透視電鏡圖(×20 000)


本文編號：3611718