目的:近年來(lái),研究發(fā)現(xiàn)N-雜環(huán)類(lèi)化合物的C1位置被芐基化或苯甲�；蟮慕Y(jié)構(gòu)單元,廣泛存在于一些具有生物活性的天然產(chǎn)物和合成藥品中,而這些天然產(chǎn)物和合成藥品具有鎮(zhèn)咳,抗精神病,解痙,抗焦慮,抗細(xì)菌,抗真菌,和抗癌等生物活性。因此,尋找一種簡(jiǎn)單直接、高效的合成此類(lèi)化合物的方法成為眾多科研工作者關(guān)注的焦點(diǎn)。本文就通過(guò)探索尋找到一種新的氧化體系即TBHP/TFA氧化體系,這種氧化體系通過(guò)對(duì)C-H鍵的直接活化來(lái)進(jìn)行分子間交叉偶聯(lián)從而實(shí)現(xiàn)化合物的直接合成。方法:首先,在研究開(kāi)始階段,我們通過(guò)查閱文獻(xiàn),對(duì)近年來(lái)發(fā)展較成熟的幾種氧化偶聯(lián)體系有了初步了解;然后對(duì)目前N-雜環(huán)化合物的氧化體系進(jìn)行了總結(jié)。在此基礎(chǔ)上,我們提出了課題的設(shè)計(jì)思路。首先,我們選取結(jié)構(gòu)比較簡(jiǎn)單的異喹啉和苯甲醛的反應(yīng)作為模板來(lái)進(jìn)行研究,為了獲得最佳反應(yīng)條件,分別對(duì)氧化劑、酸、溶劑以及氧化劑、酸的用量、反應(yīng)溫度等方面進(jìn)行篩選優(yōu)化。在得到最佳反應(yīng)條件后,我們對(duì)底物的結(jié)構(gòu)類(lèi)型進(jìn)行了擴(kuò)展。首先對(duì)醛類(lèi)底物進(jìn)行擴(kuò)展,分別用不同電性基團(tuán)取代的苯甲醛和幾種脂肪醛與異喹啉反應(yīng),這幾種底物對(duì)反應(yīng)體系有很好的兼容性,均能得到預(yù)期產(chǎn)物及較高的收率;然后我們... 

【文章來(lái)源】：山東中醫(yī)藥大學(xué)山東省

【文章頁(yè)數(shù)】：91 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【文章目錄】：
提要
Abstract
第一章 引言
第二章 最佳反應(yīng)條件的篩選
    1 一般實(shí)驗(yàn)方法
    2 儀器與材料
        2.1 儀器
        2.2 試劑與試藥
    3 反應(yīng)條件的探索和優(yōu)化
        3.1 最佳氧化劑的篩選
        3.2 溶劑的篩選
        3.3 最佳氧化劑的再次確定
        3.4 氧化劑、親核試劑及溶劑用量的篩選
        3.5 反應(yīng)溫度的篩選
    4 小結(jié)與討論
第三章 反應(yīng)底物的擴(kuò)展
    1 儀器與材料
        1.1 儀器
        1.2 試劑與試藥
    2 實(shí)驗(yàn)操作基本步驟
    3 反應(yīng)底物的擴(kuò)展
        3.1 醛部分的擴(kuò)展
        3.2 N-雜環(huán)部分的擴(kuò)展
    4 反應(yīng)機(jī)理的研究
    5 反應(yīng)產(chǎn)物表征數(shù)據(jù)
第四章 總結(jié)與展望
參考文獻(xiàn)
附錄
致謝
發(fā)表論文


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]交叉脫氫偶聯(lián)反應(yīng)[J]. 郭興偉,李志平,李朝軍.  化學(xué)進(jìn)展. 2010(07)
[2]異喹啉類(lèi)生物堿的生理活性及研究進(jìn)展[J]. 邵順波.  安徽醫(yī)藥. 2007(03)



本文編號(hào)：3602154