本論文以苯甲酸衍生物類神經(jīng)氨酸酶抑制劑和喹諾酮類抗菌藥莫西沙星手性側(cè)鏈為研究對象,對其結(jié)構(gòu)設(shè)計,合成和活性進(jìn)行研究。第一部分:苯甲酸衍生物類神經(jīng)氨酸酶抑制劑的設(shè)計、合成和活性評價我們根據(jù)文獻(xiàn)報道的苯甲酸衍生物類神經(jīng)氨酸酶（NA）抑制劑的結(jié)構(gòu)-活性關(guān)系設(shè)計了新的抑制劑結(jié)構(gòu);分別以3-甲基-4-硝基苯甲酸和4-氨基-3-碘苯甲酸甲酯為原料,經(jīng)過偶聯(lián),酰化,水解等反應(yīng)得到苯甲酸衍生物類流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑I-IV和VI-IX,結(jié)構(gòu)經(jīng)¹HNMR,¹³CNMR,MS確證,并用化學(xué)熒光法測定目標(biāo)化合物對神經(jīng)氨酸酶的抑制率,測試選用流感病毒菌株A型流感病毒毒株兩種亞型H3N2（California/04）,H1N1（California/99）和B（Shanghai/02）。結(jié)果顯示:化合物I-IV均具有良好的神經(jīng)氨酸酶抑制作用,其中具有不對稱分支側(cè)鏈（II and IV）擁有更好的抑制活性,具有環(huán)狀分支的II活性最好,對H3N2,H1N1,B的半數(shù)抑制濃度分別為0.13、0.27、0.14μmol/L;在VI-IX中,苯環(huán)C3位置側(cè)鏈越大,化合物的活... 

【文章來源】：重慶醫(yī)科大學(xué)重慶市

【文章頁數(shù)】：90 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

蛋白通道抑制劑結(jié)構(gòu)

圖 6 化合物Ⅰ-Ⅳ的合成路線Fig. 6 The synthetic route of compounds Ⅰ - Ⅳ圖 7 化合物Ⅵ-Ⅸ的合成路線Fig. 7 The synthetic route of compounds Ⅵ - Ⅸ

化合物Ⅵ-Ⅸ的合成路線

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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本文編號：3595665