良好的睡眠對人體健康至關(guān)重要,而遺傳因素、環(huán)境刺激、疾病和藥物等都會(huì)破壞睡眠-覺醒結(jié)構(gòu),導(dǎo)致睡眠障礙。近年來,隨著社會(huì)的發(fā)展,生活壓力逐漸加大,失眠的發(fā)病率呈上升并呈年輕化趨勢。本文主要從促進(jìn)睡眠的角度來簡述睡眠藥物發(fā)展的歷史及當(dāng)前研發(fā)聚焦的靶點(diǎn),以助臨床更好地了解鎮(zhèn)靜催眠藥物并合理使用。 

【文章來源】：世界睡眠醫(yī)學(xué)雜志. 2020,7(07)

【文章頁數(shù)】：5 頁

【部分圖文】：

巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥結(jié)構(gòu)通式以及代表藥物

此類藥物不良反應(yīng)較多，有成癮性、耐藥性、撤藥反應(yīng)以及嚴(yán)重的呼吸抑制等;此外，安全治療范圍小，致死劑量與治療有效劑量過于接近，劑量稍大即可導(dǎo)致患者昏迷甚至死亡。除了很特殊的場合，臨床上現(xiàn)在一般不使用這類藥物催眠，僅司可巴比妥還有少量使用。3 苯二氮卓艸類

苯二氮卓艸類與巴比妥類、水合氯醛以及乙醇類似，是通過增強(qiáng)GABAA受體活性發(fā)揮作用�，F(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，通過與亞基上的苯二氮卓艸位點(diǎn)相結(jié)合，非選擇性地激動(dòng)含有亞基的GABAA受體，在臨床上具有抗焦慮、肌肉松弛、鎮(zhèn)靜催眠等效應(yīng)。苯二氮卓艸類藥物因其優(yōu)異的效果和相對較小的不良反應(yīng)，成為臨床上常用的一類鎮(zhèn)靜催眠藥。據(jù)統(tǒng)計(jì)，1977年苯二氮卓艸類藥物已是全球處方量最高的藥物之一[16]。與巴比妥類增加Cl-通道開放時(shí)間不同，苯二氮卓艸類藥物通過增加Cl-通道開放頻率使大量Cl-進(jìn)入神經(jīng)細(xì)胞。本類藥物可以縮短入睡潛伏期，顯著改善患者癥狀，同時(shí)改變了睡眠結(jié)構(gòu)，表現(xiàn)為3/4期睡眠和快動(dòng)眼睡眠的減少，鎮(zhèn)靜催眠作用較強(qiáng)[17]。雖然苯二氮卓艸類藥物相對于巴比妥類具有更寬的安全范圍，但是使用時(shí)間過長仍可能產(chǎn)生耐藥性、成癮性、依賴性和停藥反應(yīng)等。因此，目前臨床上對苯二氮卓艸類作為鎮(zhèn)靜催眠藥物的使用已加以限制:如比爾斯標(biāo)準(zhǔn)指出，地西泮等長效苯二氮卓艸類藥物對老年人敏感性更高，代謝更慢，并增加認(rèn)知功能損害、跌倒等風(fēng)險(xiǎn)，因此不建議在老年人中使用[18]。


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