為了尋找新型高效抗腫瘤候選藥物,設(shè)計(jì)并合成了一系列新型三甲氧基苯基-喹啉雜合體,并評(píng)估了目標(biāo)化合物對(duì)三種不同腫瘤細(xì)胞EC-109（人食管癌細(xì)胞）, PC-3（人前列腺癌細(xì)胞）和MGC-803（人胃癌細(xì)胞）的抗增殖活性.結(jié)果表明N-（3-（氯甲基）芐基）-3,4,5-三甲氧基-N-（喹啉-8-基）苯甲酰胺（12j）對(duì)PC-3細(xì)胞具有良好的抗增殖活性,IC50值為9.23μmol/L.同時(shí),化合物12j抑制PC-3細(xì)胞增殖和克隆形成.進(jìn)一步機(jī)制研究表明,化合物12j可以將PC-3細(xì)胞阻滯在G2/M期,并通過(guò)激活內(nèi)源性和外源性凋亡途徑誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡. 

【文章來(lái)源】：有機(jī)化學(xué). 2020,40(04)北大核心SCICSCD

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【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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