盧扎朵侖是一種非麻醉性的作用于中樞的止痛藥,具有該結構的芳胺基烷基硫類化合物廣泛應用于醫(yī)藥領域。芳胺烷基氧類化合物具有廣泛的生物活性與藥理活性,可以作為抗精神病藥及組胺H₁受體拮抗劑。然而,目前芳胺基烷基氧、硫類化合物的合成過程中步驟繁瑣,通常涉及多步轉化和純化,原料等資源浪費比較嚴重,增加了生產(chǎn)成本。提高合成效率、減輕資源消耗,是化學制藥行業(yè)未來的發(fā)展趨勢。因此,探索一種簡單高效、低污染、低成本的方法來實現(xiàn)這類化合物的合成是很有必要的。本論文首先主要介紹芳胺基烷基硫類化合物,隨后對芳胺基烷基氧類化合物的合成進行闡述。本文以此為出發(fā)點,開發(fā)出一種高效的合成方法,以苯炔前體、環(huán)叔胺、苯硫酚鈉和苯酚鈉的衍生物或苯酚或苯酚鈉的衍生物為反應底物,通過多組分“一鍋法”反應來一步合成盧扎朵侖類芳胺基烷基硫、氧類化合物,總共得到31個芳胺基烷基硫、氧類化合物。我們這種合成方法,在一步化學反應中,同時實現(xiàn)了芳胺結構與烷基硫、氧類結構的合成。該合成方法有三大特點:首先,我們實現(xiàn)了以叔胺作為胺化試劑合成芳基叔胺結構,具有一定的創(chuàng)新意義;其次,合成步驟中避免了傳統(tǒng)方法中昂貴催化劑的使用... 

【文章來源】：宜春學院江西省

【文章頁數(shù)】：65 頁

【學位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第一章 前言
    1.1 芳胺基烷基硫類化合物簡介
    1.2 芳胺基烷基硫類化合物的合成
        1.2.1 芳基叔胺結構的合成
        1.2.2 硫醚的合成
    1.3 論文的意義
第二章 芳胺烷基硫類化合物的合成反應
    2.1 芳胺烷基硫的合成方法構思的基礎
    2.2 芳胺烷基硫類化合物的反應體系的構建
    2.3 反應條件優(yōu)化
    2.4 對底物進行拓展
        2.4.1 苯炔前體化合物的底物拓展
        2.4.2 環(huán)狀叔胺的底物拓展
        2.4.3 苯硫酚鈉衍生物的底物拓展
    2.5 本章小結
第三章 芳胺烷基氧類化合物的合成反應
    3.1 芳胺烷基氧類化合物反應體系的構建方法
    3.2 反應條件的優(yōu)化
    3.3 反應底物的拓展
    3.4 本章小結
第四章 實驗部分
    4.1 試劑和溶劑
    4.2 測試儀器及條件
    4.3 化合物的制備
        4.3.1 原料的合成
        4.3.2 目標產(chǎn)物的合成
    4.4 目標化合物的結構表征
結論
參考文獻
致謝
附錄
作者簡介


【參考文獻】：
期刊論文
[1]硫醚合成研究進展[J]. 史少輝,涂興釗,張小平,代川,曾慶樂.  廣州化工. 2012(06)
[2]半富馬酸喹硫平的合成[J]. 明娟,楊藝虹,張珩,張國龍.  武漢工程大學學報. 2011(10)
[3]鈀催化鹵代芳烴的胺化反應的研究進展[J]. 方曬,呂梅香,龍玉華,楊定喬.  有機化學. 2011(10)
[4]鹵代芳烴胺基化反應研究進展[J]. 林潤雄,常冠軍,孫立水.  青島科技大學學報(自然科學版). 2009(06)



本文編號：3444953