血栓的栓塞是二十一的世紀以來威的脅人們健康最大的疾病,已經成為的世界人口的死亡的主要的原因。目前TXA_2它的作用的抑制體內物質東西的和Xa因為他可以抑制劑是抵抗血夜的小板在人們的體內聚集藥物的研究的廣泛的都認可的地方,他們是非常的帶有很廣大的在日常生活中應用的前景。它是具查被很大的有在合成酶抑制作的用的抗血生活小板藥物,本文以吡考他胺當做我們的先導化合物,在我們提結構的形同的條件下的你說對不對呢,都保持這持母環(huán)結的構不變的基礎的上,按照了藥的物設的計原理造的基本原的則,合成了10種甲氧的并且?guī)в絮０返慕Y構的類目標構不化合物(PN775-PN784)。再利構不用生物電構不子原理,用磺構不酰胺構不結胺結構,合成了10種4-甲氧構不基-1,3-苯二磺酰構不胺類構不目標構不化合構不物(PN785-PN794)。貝構不曲西班是一種Xa因子抑構不子原制劑,具構子原不有抑制構不血素A_2合成酶構不的作用,參照貝曲構子原不西班的不對稱酰子原基結構,合成了構子原不有抑制構不血素A_2合成酶構不的作用,參照貝曲構子原不西班的不對稱酰子原基結構,合成了88個3-氨基-4-甲氧基苯甲的酰的胺系列的的目標化合的物(PN795-PN802)。我們實驗室一共合成了28個我們想要的化合物,他們一個都沒有在文獻中報道出來,所有的化合物的結構都被我們進行了光譜的確認。為了研究合成目標化合物的活性,分別采用了腺酸(ADP)、(AA)和膠原三種誘的導劑進的行了誘導,8種的新和成的我們需要的化合物的抑制活的的性均優(yōu)于的陽性的對的照藥的吡考他的胺和阿司的匹林。在以花得的到生四烯的酸(AA)和膠原的為誘導的的劑時,化合物PN779抑制率最高,且優(yōu)于兩個。選出1 8個活的性較高的化的合物,進行了的體外細的胞毒性的測的試實的驗。在甲的氧磺酰胺系列中,目標化的合物PN的785在細的胞濃度10μmol/L和100μmol/L細胞活性高于吡考他的胺;在甲氧的酰胺系的列目的標化的合物中的PN781在細胞濃的度10μmol/L和100μmol/L細的胞活性的高于它。最后,對藥理的活性與側的鏈苯環(huán)取代的的構效關的系(SAR)進的行推測。
【學位單位】：天津理工大學
【學位級別】：碩士
【學位年份】：2019
【中圖分類】：R914;R96
【部分圖文】：

圖 1-1 血栓的形成條件Fig 1-1 Thrombosis conditionsCl2ClSMeNHHNHNNNNOOFNH16 (RWJ 52021)PAR-1 binding IC50=700 nMPlatelet aggregation:00 nM (TRAP) 1.3 μM (α-thrombin)NHBnHNHNHNN ClClNOOFFNH2O17 (RWJ 56110)PAR-1 binding IC50=440 nMPlatelet aggregation:160 nM (TRAP) 340 nM (α-thrombin)

圖 1-2 抗凝的血藥的作用的靶點3.2 溶血栓藥物能夠溶解那種血栓的藥物他是讓錢榮梅變成那個錢榮梅。并且在溶解那個血中已經形成的前衛(wèi)的蛋白。OOCOOHOHOCOOHOHOOOCOOHOOHCOOHOOCH3COOHOHPGH2TXA2AH23818 GR32191SQ28668我們應該按照先容戴白的選擇性，將溶血栓分為的以下的三類（如表 1-2所示

圖 1-4 抗血小板 聚集 藥物作用 靶板它自己的聚集藥物的看法COOHOCH3OHHHAOHPNNOH3CH3CKW-3635A2/PGH2受體的拮抗的劑體阻止劑，是指那些他們的與與之相對應的那個他想接受受體

【相似文獻】

相關碩士學位論文 前1條

1 陳廣嶺;4-甲氧基甲（磺）酰胺類化合物的合成及體外藥理活性及細胞毒性研究[D];天津理工大學;2019年

本文編號：2813311