【摘要】：纖維連接蛋白(fibronectin,FN)的B結(jié)構(gòu)域(extra-domain B,ED-B)作為新的實(shí)體腫瘤組織標(biāo)志物已成為新藥開發(fā)的優(yōu)良靶點(diǎn)之一,已有多個(gè)抗體藥物進(jìn)入臨床研究階段。其中兩項(xiàng)Ⅱ期臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示B結(jié)構(gòu)域的抗體融合蛋白(L19-IL2和L19-TNFα)對(duì)黑素瘤的療效顯著優(yōu)于PD-1藥物,相關(guān)Ⅲ期臨床試驗(yàn)也已順利開展。本文介紹B結(jié)構(gòu)域的生物學(xué)特征、新藥開發(fā)案例和潛在的開發(fā)方向,包括蛋白質(zhì)藥物結(jié)構(gòu)改造與修飾、多種藥物融合蛋白、適應(yīng)證拓展、伴隨診斷與個(gè)體化治療等,也探討加強(qiáng)源頭創(chuàng)新以擴(kuò)大新藥研發(fā)差異化的方法,期望找到新的靶向藥物開發(fā)熱點(diǎn)。

【相似文獻(xiàn)】

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1 傅用增;來魯華;;SH2結(jié)構(gòu)域:一個(gè)潛在的藥靶[J];生命的化學(xué);2008年02期

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本文編號(hào)：2645573