【摘要】：以前藥三苯基膦(TPP)-白藜蘆醇(1)為模型藥,采用薄膜分散法制備RGD修飾的線粒體靶向長循環(huán)脂質(zhì)體(RLP-TPP-1脂質(zhì)體)。首先將TPP與抗腫瘤藥1共價結(jié)合得到線粒體靶向前藥TPP-1,然后將其包載于脂質(zhì)雙分子層中,最后通過后插法在脂質(zhì)體表面連接長循環(huán)的聚乙二醇(PEG)和細(xì)胞靶向肽RGD。所得RLP-TPP-1脂質(zhì)體呈球形,分布均勻,平均粒徑(128.1±3.4)nm,ζ電位(-20.28±1.68)mV,包封率(75.6±0.8)%。體外細(xì)胞毒性試驗(yàn)表明,空白脂質(zhì)體對表面過表達(dá)anb3受體的MDA-MB-231細(xì)胞無明顯毒性,但載藥脂質(zhì)體對MDA-MB-231細(xì)胞的增殖具有明顯抑制作用,且呈濃度依賴性。其中,RLP-TPP-1組IC50值最低(4.95mmol/L)。細(xì)胞攝取試驗(yàn)表明,孵育4 h后,腫瘤細(xì)胞對RGD修飾脂質(zhì)體的攝取顯著高于未修飾脂質(zhì)體組。采用JC-1染色法考察制品的線粒體靶向作用,結(jié)果顯示RLP-TPP-1脂質(zhì)體組線粒體靶向效果最佳,凋亡細(xì)胞增多。

【參考文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前3條

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【共引文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前10條

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【二級參考文獻(xiàn)】

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2 湯s，

本文編號：2580661