發(fā)布時(shí)間：2019-11-06 16:18

【摘要】：目的:為臨床合理使用抗血小板聚集藥物替格瑞洛提供參考。方法:歸納和整理近幾年國(guó)內(nèi)外有關(guān)替格瑞洛的文獻(xiàn)報(bào)道和臨床研究,對(duì)替格瑞洛藥動(dòng)學(xué)、藥效學(xué)、安全性等方面的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。結(jié)果:替格瑞洛為新型環(huán)戊基三唑嘧啶類(lèi)藥物,通過(guò)可逆性與血小板表面P2Y12受體結(jié)合抑制其與二磷酸腺苷結(jié)合,發(fā)揮抗血小板聚集作用。與氯吡格雷相比,具有起效迅速、停藥后血小板功能恢復(fù)較快、有效降低心血管不良事件的發(fā)生等優(yōu)勢(shì),同時(shí)不增加嚴(yán)重出血風(fēng)險(xiǎn),具有很好的耐受性與安全性,且具有長(zhǎng)期成本-效果優(yōu)勢(shì)。結(jié)論:替格瑞洛是一個(gè)很有潛力的新型血小板表面P2Y12受體拮抗藥,在急性冠脈綜合征治療中優(yōu)于氯吡格雷。
【圖文】：

近幾年國(guó)內(nèi)外有關(guān)替格瑞洛的文獻(xiàn)報(bào)道和臨床研究，對(duì)其藥動(dòng)學(xué)、安全性等方面的研究進(jìn)行綜述。1結(jié)構(gòu)及作用特點(diǎn)替格瑞洛（商品名：倍林達(dá)，批準(zhǔn)文號(hào)：H20120486，規(guī)格：90mg）是環(huán)戊基三唑嘧啶類(lèi)藥物，為血小板表面P2Y12受體拮抗藥，通過(guò)可逆性與該受體結(jié)合，發(fā)揮抗血小板聚集作用[4]�；瘜W(xué)名為（1S，2S，3R，5S）-3-[7-[（[1R，2S）-2（-3，4-二氟苯基）環(huán)丙基]氨基]-5-丙硫基-3H-1，2，，3-三唑基[4，5-d]嘧啶-3-基]-5-（2-羥乙氧基）環(huán)戊烷-1，2-二醇，分子式為C23H28F2N6O4S[7]�；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)見(jiàn)圖1。圖1替格瑞洛的化學(xué)結(jié)構(gòu)Fig1ChemicalstructureofTicagrelor2藥動(dòng)學(xué)替格瑞洛目前已在穩(wěn)定型冠心病患者、ACS患者及健康人群中進(jìn)行了藥動(dòng)學(xué)研究。結(jié)果表明，該藥物及其活性代謝產(chǎn)物AR-C124910XX均具有線(xiàn)性藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)[8]。2.1吸收替格瑞洛90mg，bid，口服后可迅速被吸收，達(dá)峰時(shí)間（tmax）為2h；而對(duì)于未曾服用過(guò)氯吡格雷的ACS患者，tmax為3h。該藥物半衰期（t1/2）為7～12h，平均生物利用度約為36％[2，9]。研究顯示，高脂飲食可使替格瑞洛曲線(xiàn)下面積（Areaunderthecurve，AUC）增加21％，而不影響峰濃度（cmax）；但可使AR-C124910XX的cmax降低22％，卻不影響其AUC[7]。食物并不影響替格瑞洛的吸收，所以該藥物飯前、飯后均可服用。2.2分布研究顯示，替格瑞洛及AR-C124910XX主要分布于血液中，該藥物穩(wěn)態(tài)分布容積約為87.5L，不受患者性別和年齡影響，其與人血漿蛋白結(jié)合率超過(guò)99％[7，9]。2.3代謝TengR等[10]研究表明，替格瑞洛在肝臟可代謝為10多種產(chǎn)物，主要代謝產(chǎn)物為AR-C124910XX及少數(shù)的AR-C133913XX等，其中約有30％～40％的藥物代謝為AR-C124910XX。研究

【參考文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前5條

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【二級(jí)參考文獻(xiàn)】

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【相似文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：2556792