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福沙匹坦二甲葡胺的合成

發(fā)布時(shí)間:2019-09-18 16:50
【摘要】:阿瑞匹坦與焦磷酸四芐酯縮合得[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-嗎啉基]甲基]-5-氧代-4,5-二氫-1H-1,2,4-三唑-1-基]磷酸二芐酯,在甲醇中脫除一個(gè)芐基得[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-嗎啉基]甲基]-5-氧代-4,5-二氫-1H-1,2,4-三唑-1-基]-磷酸單芐酯,經(jīng)催化氫化脫芐并與葡甲胺成鹽得神經(jīng)激肽-1受體拮抗藥福沙匹坦二甲葡胺,總收率63%(以阿瑞匹坦計(jì))。
【作者單位】: 山東省藥學(xué)科學(xué)院 山東省化學(xué)藥物重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;德州德藥制藥有限公司;
【分類號(hào)】:R914.5
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本文編號(hào):2537603

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