【摘要】：目的制備聯(lián)苯乙酸-二乙胺經(jīng)皮吸收貼劑,以改善市售貼劑給藥面積大的不足之處。方法采用有機(jī)溶媒揮散法制備聯(lián)苯乙酸-二乙胺壓敏膠分散型貼劑;通過體外經(jīng)皮滲透實(shí)驗(yàn)進(jìn)行處方優(yōu)化,以水平雙室擴(kuò)散池為實(shí)驗(yàn)裝置,以離體兔皮為通透屏障,采用單因素變量法對貼劑的促透劑種類和濃度進(jìn)行篩選;對自制FEL-TEA貼劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行初步考察。結(jié)果確定優(yōu)選處方為以聯(lián)苯乙酸-二乙胺離子對復(fù)合物為主藥,Duro-Tak~?87-4098型壓敏膠為基質(zhì),質(zhì)量分?jǐn)?shù)10%氮酮為化學(xué)促透劑。結(jié)論處方優(yōu)化后的聯(lián)苯乙酸-二乙胺貼劑體外12 h累積經(jīng)皮滲透量顯著高于日本市售聯(lián)苯乙酸貼劑,為開發(fā)聯(lián)苯乙酸-二乙胺經(jīng)皮吸收貼劑的后續(xù)研究提供了一定的實(shí)驗(yàn)依據(jù)。
【圖文】：

188中國藥劑學(xué)雜志第14卷Fig.6Theschematicdrawingofthetacktest圖6初黏力實(shí)驗(yàn)裝置測試前除去貼劑包裝材料，互不重疊地在室溫放置2h。擦凈傾斜板和不銹鋼表面，將貼劑黏性面向上用雙面膠帶平整地固定在傾斜板上兩條刻度線之間。預(yù)選較大的鋼球，，用鑷子把鋼球放在起始線上，觀察滾下的鋼球能否在試驗(yàn)段內(nèi)被黏�。ㄍＶ挂苿映^5s），依次降低球號進(jìn)行試驗(yàn)，直至找到試驗(yàn)段能被黏住的最大球號的鋼球。取供試品貼劑6片，用前述能被黏住的最大球號鋼球和與之球號相鄰大小的2個球，在同一供試品上各進(jìn)行一次試驗(yàn)，若其中一個供試品不能黏住此鋼球，可換用比該球號小一號的鋼球進(jìn)行一次試驗(yàn)，若仍不能黏住，則須按上法重新試驗(yàn)確認(rèn)能被黏住的最大球號鋼球，試驗(yàn)結(jié)果見表1。故暫定為11~13號球。Table1Thedataofthetacktest(n=6)表1初黏力測試結(jié)果（n=6）NumberBallnumberNumberBallnumber1124112125133116132.6.2持黏力的考察持黏力表示壓敏膠內(nèi)聚力的大小，即壓敏膠抵抗持久性剪切外力所引起的蠕變破壞的能力。試驗(yàn)裝置示意圖見圖7。

第6期劉楠楠等：聯(lián)苯乙酸-二乙胺經(jīng)皮吸收貼劑的處方優(yōu)化189Fig.7Theschematicdrawingofthecohesiontest圖7持黏力實(shí)驗(yàn)裝置測試前將貼劑除去包裝材料，互不重疊地在室溫放置2h以上，擦洗試驗(yàn)板和加載板，直至板的工作面經(jīng)目視檢查達(dá)到清潔為止。潔凈后將供試品平行于板的縱向粘貼在緊挨著的試驗(yàn)板和加載板的中部，用壓輥在試樣上滾壓。室溫放置20min后，固定于試驗(yàn)架，記錄測試起始的時間，試驗(yàn)結(jié)果見表2。故暫定為54.5~65.6min。Table2Thedataofthecohesiontest(n=6)表2持黏力實(shí)驗(yàn)裝置（n=6）Numbert/minNumbert/min158.3454.9263.0559.8354.5665.62.6.3剝離強(qiáng)度的考察剝離強(qiáng)度表示壓敏膠黏接力的大校根據(jù)《中華人民共和國藥典》，采用180°剝離強(qiáng)度法進(jìn)行測定。試驗(yàn)裝置示意圖見圖8。Fig.8Theschematicdrawingofthepeeltest圖8剝離強(qiáng)度實(shí)驗(yàn)裝置測試前將貼劑除去包裝材料，互不重疊地在室溫下放置2h以上。將貼劑背面用雙面膠固定在試驗(yàn)板上，并用膠帶對供試品的上下邊緣加以固定。將供試品與聚酯薄膜粘接，然后用壓輥來回滾壓�？諝庵蟹胖�30min后進(jìn)行試驗(yàn)。將聚酯薄膜自由端對折180°，把薄膜自由端和試驗(yàn)板分別上、
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)院;
【分類號】：R943

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6 林旭東;苯氧乙酰二乙胺的合成[J];廣西化工;1994年04期

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本文編號：2525074