【摘要】：對特拉萬星工藝路線進(jìn)行了研究,以癸醇為原料,經(jīng)甲磺�；�、乙醇胺親核取代、Fmoc保護(hù)和Parikh-Doering氧化得到N-(9-芴基-9-甲氧羰基)癸基氨基乙醛(5)。鹽酸萬古霉素與5通過還原胺化反應(yīng)、脫Fmoc保護(hù)、曼尼希反應(yīng)制備得到特拉萬星。本研究對還原胺化和曼尼希反應(yīng)這兩步關(guān)鍵反應(yīng)進(jìn)行了詳細(xì)的研究,優(yōu)化了反應(yīng)條件。以萬古霉素為起始原料,該路線總收率為46%。
[Abstract]:The technological route of Teravan was studied. N-(9-fluorenyl-9-methoxycarbonyl) sebacylaminoacetaldehyde (5) was synthesized from decanol by methanesulfonylation, nucleophilic substitution of ethanolamine, Fmoc protection and Parikh-Doering oxidation. Vancomycin hydrochloride reacted with 5 by reducing amination, deprotecting Fmoc and preparing teravamicin by Mannich reaction. In this study, the key reactions of reductive amination and Mannich reaction were studied in detail, and the reaction conditions were optimized. The total yield of vancomycin was 46%.
【作者單位】： 華東理工大學(xué)藥學(xué)院;中國科學(xué)院上海藥物研究所藥物化學(xué)研究室;中國科學(xué)院大學(xué);
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(No.21372238,No.21572244)~~
【分類號】：R914.5

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本文編號：2444121