【摘要】：目的:改進verubecestat的制備工藝。方法:以對甲氧基苯甲醛為起始原料通過10步反應合成了BACE(β-淀粉樣前體蛋白水解酶)抑制劑verubecestat(N-{3-[(5R)-2H-1,1-二氧代-2,5-二甲基3-氨基-5,6-二氫-1,2,4-噻二嗪基]-4-氟苯基}-5-氟-2-吡啶甲酰胺)。結果:目標產(chǎn)物經(jīng)1H-NMR和ESI-MS確認結構正確。結論:改進后的制備工藝反應條件溫和,適合于實驗室研究的小規(guī)模制備。
[Abstract]:Objective: to improve the preparation of verubecestat. Methods: BACE (尾-amyloid precursor proteolytic enzyme) inhibitor verubecestat (N-{3-[(5R)-2H _ (1), 1-dioxo-2,5-dimethyl 3 -) was synthesized from p-methoxybenzaldehyde by 10-step reaction. Amino-5,6-dihydro-1,2, 4-thiadiazinyl]-4-fluorophenyl}-5-fluoro-2-pyridyformamide). Results: the structure of the target product was confirmed by 1H-NMR and ESI-MS. Conclusion: the improved preparation process has mild reaction conditions and is suitable for small-scale preparation in laboratory research.
【作者單位】： 中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院上海醫(yī)藥工業(yè)研究院創(chuàng)新藥物與制藥工藝國家重點試驗室;
【分類號】：R914.5

【相似文獻】

相關期刊論文 前1條

1 邱昕,潘紀安,陳宇,張?zhí)K明,郭德銀;人淀粉樣前體蛋白基因與綠色熒光蛋白融合基因篩選系統(tǒng)的建立[J];中國神經(jīng)免疫學和神經(jīng)病學雜志;2005年05期

相關會議論文 前1條

1 張癸榮;殷明;;興奮性神經(jīng)遞質谷氨酸對于可溶性淀粉樣前體蛋白生成的影響[A];第九屆中國神經(jīng)藥理學術會議論文摘要集[C];2000年

相關博士學位論文 前2條

1 趙思奇;PDE5抑制劑抑制脂多糖誘導小膠質細胞活化的作用機制研究[D];沈陽藥科大學;2012年

2 張海龍;天然產(chǎn)物(+)-Perophoramidine,(+)-Psychotrimine,(Iso)rhynchophylline和Strychnofoline的合成研究[D];蘭州大學;2014年

相關碩士學位論文 前1條

1 王帥;[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶類LSD1抑制劑的設計、合成及其抗腫瘤活性評價[D];鄭州大學;2017年

，

本文編號：2440003