【摘要】：研究發(fā)現(xiàn)新型四氫咔唑衍生物ZG02有較強的體內(nèi)外降糖與降脂活性,是一個有深入開發(fā)價值的候選化合物。前期報道的制備方法存在總產(chǎn)率低、純化困難等問題。本研究經(jīng)方法改進后以4-氧代環(huán)己基甲酸為原料,經(jīng)烯丙基保護、Fischer-吲哚環(huán)合、�；懊摫Ｗo等4步反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物,總收率為71.9%。同時,利用手性制備柱對ZG02進行了拆分,得到了光學(xué)純異構(gòu)體,以便進一步評價不同構(gòu)型異構(gòu)體的生物活性差異。
[Abstract]:It is found that the new tetrahydrocarbazole derivative ZG02 has strong hypoglycemic and lipid-lowering activity in vitro and in vivo, and is a promising candidate compound for further development. The preparation methods reported earlier have some problems such as low total yield and difficulty in purification. In this study, the target product was obtained by four steps of allyl protection, Fischer- indole cyclization, acylation and deprotection, using 4-oxo-cyclohexanoic acid as raw material. The overall yield was 71.9%. At the same time, the ZG02 was separated by chiral preparation column, and the optical pure isomers were obtained in order to further evaluate the biological activity of different isomers.
【作者單位】： 貴州醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：貴州省普通高等學(xué)校藥物化學(xué)工程研究中心項目(黔教合KY字[2014]219號) 貴州省化學(xué)合成藥物研發(fā)利用工程技術(shù)研究中心項目(黔科合[2016]平臺人才5402) 貴州省科技廳社發(fā)支撐項目(黔科合[2016]支撐2819) 貴州省科技廳-貴州醫(yī)科大學(xué)聯(lián)合基金項目(黔科合LH字[2016]7349) 貴州醫(yī)科大學(xué)創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)訓(xùn)練計劃項目(201610660037)
【分類號】：R914

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本文編號：2335146