【摘要】：制備鹽酸川芎嗪(1)凝膠膏劑,并以SD大鼠離體皮膚為屏障考察其體外透皮性能。根據(jù)所得滲透曲線得到1凝膠膏劑的體外滲透速率為350.51?g·cm-2·h-1。以SD大鼠為模型進(jìn)行體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)試驗(yàn)。DAS 3.1.6軟件擬合結(jié)果表明制品在體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)符合二室模型,cmax、AUC0→∞和tmax分別為(92.40±16.40)mg/L、(1 024.32±39.98)mg·L-1·h和(4.20±0.94)h。采用Loo-Riegelman方法計(jì)算體內(nèi)累積吸收百分?jǐn)?shù),進(jìn)行體內(nèi)外相關(guān)性考察。結(jié)果表明本品體內(nèi)外相關(guān)性良好(R2=0.941)。
[Abstract]:Tetramethylpyrazine hydrochloride (1) gel paste was prepared and its transdermal properties in vitro were investigated by using isolated skin of SD rats as a barrier. According to the obtained permeation curve, the permeation rate of 1 gel paste in vitro was 350.51g cm-2 h-1. In vivo pharmacokinetic tests were conducted in SD rats. The results of DAS 3.1.6 software fitting showed that the pharmacokinetics of the products in vivo was (92.40 鹵16.40) mg/L, (1 024.32 鹵39.98) mg L-1 h and (4.20 鹵0.94) h, respectively, and the pharmacokinetics of the products was (92.40 鹵16.40) mg/L, (1 024.32 鹵39.98) mg L-1 h and (4.20 鹵0.94) h, respectively. The cumulative absorption percentage in vivo was calculated by Loo-Riegelman method, and the correlation between in vivo and in vitro was investigated. The results showed that there was a good correlation in vivo and in vitro (R _ 2 ~ (2 +) _ (0.941).
【作者單位】： 成都中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院;成都醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院;
【基金】：成都醫(yī)學(xué)院自然科學(xué)基金(10Z10-001);成都醫(yī)學(xué)院省級(jí)大學(xué)生創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)訓(xùn)練計(jì)劃項(xiàng)目(201313705015);成都醫(yī)學(xué)院大學(xué)生創(chuàng)新實(shí)驗(yàn)計(jì)劃項(xiàng)目(C XXS201320)給予資助
【分類號(hào)】：R965

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：2284846