發(fā)布時(shí)間：2018-07-13 09:48

【摘要】：血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體-2(VEGFR-2)屬于蛋白酪氨酸激酶受體超家族,對(duì)腫瘤轉(zhuǎn)移和腫瘤血管生成具有重要調(diào)控作用。目前已有多個(gè)VEGFR-2抑制劑作為抗腫瘤藥物上市,還有一系列抑制劑正在進(jìn)行臨床或臨床前研究。根據(jù)多靶點(diǎn)藥理學(xué)原則,作用于多個(gè)激酶且抑制不同細(xì)胞通路的非選擇性藥物治療癌癥比特異性抑制一個(gè)激酶的選擇性藥物更有效,但多靶點(diǎn)治療并不意味放棄選擇性,而是選擇性作用于與癌癥相關(guān)的激酶,這也是開(kāi)發(fā)抗癌小分子藥物的巨大挑戰(zhàn)。本文主要對(duì)近幾年公開(kāi)報(bào)道的VEGFR-2抑制劑及其選擇性影響因素進(jìn)行了系統(tǒng)的綜述。
[Abstract]:Vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR-2) belongs to the protein tyrosine kinase receptor superfamily and plays an important role in tumor metastasis and angiogenesis. Several VEGFR-2 inhibitors have been listed as antitumor drugs, and a series of inhibitors are being studied clinically or preclinically. According to the principle of multi-target pharmacology, non-selective drugs that act on multiple kinases and inhibit different cellular pathways are more effective in the treatment of cancer than selective drugs that specifically inhibit one kinase, but multi-target therapy does not mean abandoning selectivity. Instead, it selectively acts on cancer-related kinases, a huge challenge in the development of small anti-cancer drugs. In this paper, the publicly reported VEGFR-2 inhibitors and their selective factors are reviewed.
【作者單位】： 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所藥物發(fā)現(xiàn)與設(shè)計(jì)中心中國(guó)科學(xué)院受體結(jié)構(gòu)與功能重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【基金】：上海市揚(yáng)帆計(jì)劃資助項(xiàng)目(16YF1414100)
【分類號(hào)】：R979.1

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