本文選題：有機化學(xué) + Galaxamide�。� 參考：《精細化工》2015年02期

【摘要】：以D-苯丙氨酸和D-亮氨酸為起始原料,采用液相合成法,經(jīng)典的"3+2"合成策略,通過對氨基酸N端的保護及脫保護、C端的脫保護、氨基酸的甲基化、縮合等步驟,以混合縮合試劑DEPBT/HATU/TBTU關(guān)環(huán),合成了兩個環(huán)五肽HW-1和HW-2,化合物結(jié)構(gòu)通過1HNMR,13CNMR,MS和ICP-MS進行表征。采用MTT法對目標(biāo)產(chǎn)物HW-1和HW-2進行抗腫瘤活性篩選,結(jié)果顯示其具有良好的活性,尤其對Hep G2的IC50值分別為3.14和9.2 mg/L。
[Abstract]:Using D- phenylalanine and D- leucine as starting materials, the classical "32" synthesis strategy was adopted in liquid phase synthesis. The N-terminal protection of amino acids and the deprotection of C-terminal, the methylation and condensation of amino acids were carried out. Two cyclic pentapeptide HW-1 and HW-2 were synthesized by using a mixed condensation reagent DEPBT/HATU/TBTU. The structures of the compounds were characterized by 1HNMR-13CNMR-MS and ICP-MS. The anti-tumor activity of the target products HW-1 and HW-2 was screened by MTT method. The results showed that they had good activity, especially the IC50 values of Hep G2 were 3.14 and 9.2 mg / L, respectively.
【作者單位】： 暨南大學(xué)生命科學(xué)技術(shù)學(xué)院化學(xué)系;
【基金】：國家自然科學(xué)基金(21172094,213722100,U1301131) 廣州市計劃項目(2013000000163) 國家高技術(shù)研究發(fā)展計劃(863計劃)(2013AA092902)~~
【分類號】：R914.5;R96

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本文編號：1840231