本文選題：克拉屈濱　切入點(diǎn)：合成　出處：《中國(guó)新藥雜志》2015年05期

【摘要】：目的:改進(jìn)克拉屈濱的合成工藝,控制生成的主要雜質(zhì),提高收率與質(zhì)量,獲得良好的生產(chǎn)工藝。方法:以2-氯-6氨基嘌呤和2-脫氧-D-核糖為原料,對(duì)6步反應(yīng)條件進(jìn)行優(yōu)化與改進(jìn),合成克拉屈濱,對(duì)克拉屈濱的主要雜質(zhì)進(jìn)行鑒別,研究其產(chǎn)生原因與控制方法。結(jié)果:產(chǎn)品質(zhì)量及收率得到提高,質(zhì)量符合USP35標(biāo)準(zhǔn),收率達(dá)到30.2%,主要雜質(zhì)的結(jié)構(gòu)經(jīng)MS,1HNMR,13CNMR確證為嘌呤二聚體核苷類似物。結(jié)論:優(yōu)化后工藝收率高,產(chǎn)品質(zhì)量好,操作簡(jiǎn)便,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
[Abstract]:Objective: to improve the synthetic process of Cladobine, control the main impurities produced, improve the yield and quality, and obtain a good production process. Methods: 2-Chloro--6 aminopurine and 2-deoxy-Dribose were used as raw materials. The six step reaction conditions were optimized and improved to synthesize Cladobine, identify the main impurity of Cladobine, and study the cause and control methods. Results: the quality and yield of the product were improved, and the quality was up to USP35 standard. The structure of the main impurity was confirmed to be a purine dimer nucleoside analogue by MS 1H NMR 13CNMR. Conclusion: after optimization, the yield is high, the product quality is good, the operation is simple, and it is suitable for industrial production.
【作者單位】： 荊楚理工學(xué)院;武漢百科藥物開(kāi)發(fā)有限公司;
【基金】：湖北省自然科學(xué)基金計(jì)劃重點(diǎn)項(xiàng)目(創(chuàng)新群體)(2013CFA015)
【分類號(hào)】：R914.5

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本文編號(hào)：1658950