本文關(guān)鍵詞：LCZ696中間體的合成　出處：《精細(xì)化工中間體》2016年05期 　論文類型：期刊論文

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【摘要】：對LCZ696的關(guān)鍵中間體(R)-叔丁基(1-([1,1′-聯(lián)苯]-4-基)-3-羥基丙烷-2-基)氨基甲酸酯進行了工藝改進研究,即以價廉易得的甘氨酸甲酯鹽酸鹽為起始物料,經(jīng)縮合、N-烷基化、水解、生物酶拆分、Boc酸酐保護、還原獲得目標(biāo)產(chǎn)物,反應(yīng)總收率37.0%。
[Abstract]:The key Intermediate for LCZ696, RPI-Tertiary Ding Ji 1-(. [In this paper, the technological improvement of 1- (1 +) -1- (-) -1-diphenyl] -4-methyl-3-hydroxypropane-2-yl) carbamate was studied, that is, the cheap methyl glycine methyl ester hydrochloride was used as the starting material and the condensation was carried out. N- alkylation, hydrolysis, bioenzymatic separation of Boc anhydride protection, reduction to obtain the target product, the overall yield of 37.0%.
【作者單位】： 迪沙藥業(yè)集團有限公司;
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 1前言LCZ696是諾華公司于2015年7月上市的抗心衰重磅炸彈級新藥,商品名為Entresto,是沙庫比曲與纈沙坦的共晶體。LCZ696顛覆了十幾年來一成不變的心力衰竭治療法則,其治療效果遠(yuǎn)高于目前的一線治療藥物依那普利[1]。一些分析師預(yù)測,到2019年LCZ696銷售額可達(dá)34.29億美元[2];而，

本文編號：1358352