本文關鍵詞：博來霉素二糖片段合成研究

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【摘要】：目的設計合成博來霉素二糖新型前體化合物。方法以廉價易得的D-甘露糖為原料,以最短直線步驟6步實現(xiàn)了新型甘露糖砌塊乙硫基-2-O-乙�；�-3-O-氨基甲�；�-4,6-O-芐叉基-α-D-吡喃甘露糖苷(3)的合成;以廉價易得的甲基-α-D-吡喃葡萄糖苷為原料,經(jīng)13步反應得到了新型古洛糖砌塊對甲苯硫基-2-O-羥基-3,4,6-三-O-芐基-α,β-L-吡喃古洛糖苷(4),兩個單糖砌塊經(jīng)糖苷化反應得到了博來霉素二糖的前體化合物對甲苯硫基-3,4,6-三-O-芐基-2-O-(2-乙�；�-3-氨基甲�；�-4,6-芐叉基-α-D-吡喃甘露糖基))-α,β-L-吡喃古洛糖(2)。結果與結論實現(xiàn)了新型甘露糖砌塊3和新型古洛糖砌塊4的合成,反應總收率分別為28%和8%;經(jīng)糖苷化反應得到了博來霉素二糖前體化合物2,反應收率達83%。所有合成的新化合物均經(jīng)過IR,1H-NM R,13C-NM R和HRM S進行表征。
【作者單位】： 江南大學生物工程學院糖化學與生物技術教育部重點實驗室;中國科學院上海藥物研究所新藥研究國家重點實驗室;
【基金】：國家自然科學基金項目(21302068) 江蘇省自然科學基金項目(BK20130127;BK20140154) 科技重大專項“重大新藥創(chuàng)制”基金項目(2014ZX09507002) 中央高�；究蒲袠I(yè)務費專項資金項目(JUSRP51411B)
【分類號】：R914.5
【正文快照】： Hecht等發(fā)現(xiàn)博來霉素二糖對某些腫瘤細胞具有較強的親和力,而且可以選擇性遞送其他生物活性分子進入腫瘤細胞[1]。因此,通過將博來霉素二糖片段與熒光分子或者藥物分子相連接,有可能對腫瘤細胞進行熒光識別或靶向給藥。博來霉素的二糖單元(1)結構如圖1所示。Figure 1 The disa

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