以氯硝柳胺為先導(dǎo)化合物,2-位羥基為修飾位點(diǎn),乙�；鶠檫B接子,設(shè)計(jì)并合成6個(gè)新的氯硝柳胺類衍生物（8a～8f）,其結(jié)構(gòu)經(jīng)¹H NMR和HR-MS（ESI）表征。采用噻唑藍(lán)（MTT）法考察目標(biāo)化合物對(duì)小鼠成纖維細(xì)胞（3T3細(xì)胞）的體外抗肺纖維化活性。活性測(cè)試結(jié)果表明:環(huán)丙基修飾的化合物8a表現(xiàn)出比氯硝柳胺更好的抑制效果,具有一定的抗肺纖維化活性。

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【文章目錄】：
1 實(shí)驗(yàn)部分
    1.1 儀器與試劑
    1.2 合成
        (1) 1-氨基環(huán)丙基甲酸甲酯鹽酸鹽(1)的合成
        (2) 1-(叔丁氧基羰基氨基)環(huán)丙烷-1-甲酸甲酯(2)的合成
        (3) 1-(叔丁氧基羰基氨基)環(huán)丙烷-1-甲酸(3)的合成
        (4) 4d～4f的合成(以4d為例)
        (5) 5d～5f的合成通法
        (6) 6a, 6c～6f的合成通法
        (7) 6b的合成
        (8) 8a～8f 的合成通法
    1.3 體外抗纖維活性測(cè)試
2 結(jié)果與討論
3 結(jié)論



本文編號(hào)：4046847