本文選題：2-硫亞基喹唑啉-4(1H)-酮 + 喹唑啉酮席夫堿��； 參考：《陜西科技大學(xué)》2017年碩士論文

【摘要】：含氮雜環(huán)類化合物廣泛存在于多種天然產(chǎn)物和藥物分子中,具有廣泛的藥用活性和生物活性。喹唑啉酮是其中重要的一類含氮六元雜環(huán)類化合物,因其具有良好的抗癌、抗炎、抑菌、降壓等活性,而成為近年來研究的熱點(diǎn)。本論文圍繞2-硫亞基喹唑啉-4(1H)-酮、喹唑啉酮席夫堿和雙喹唑啉酮類化合物的合成及其抑菌活性方面進(jìn)行研究。具體研究內(nèi)容如下:建立了一種在超聲波輻射條件下,采用靛紅酸酐、苯胺及其衍生物、CS2為底物,以納米氧化銅為催化劑,于70℃條件下的N-甲基吡咯烷酮(NMP)溶液中反應(yīng),合成2-硫亞基喹唑啉-4(1H)-酮類化合物的方法。該方法簡潔,高效,為該類化合物的合成提供了新的途徑。為了探索2-硫亞基喹唑啉-4(1H)-酮類化合物對植物病原菌的抑制活性,首先利用AutoDock計(jì)算軟件將所得化合物和18族幾丁質(zhì)酶蛋白2A3E進(jìn)行了模擬對接,對其抑菌活性做了初步了解。繼而選取了9種植物病原菌對合成化合物進(jìn)行體外抑菌實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)大部分化合物對白菜黑斑病菌(Alternaria brassicae)和葡萄炭疽病菌(Colletotrichum gloeosporioides)具有良好的抑制作用。建立了一種以自制花椒籽油炭基固體酸為催化劑,靛紅酸酐及其衍生物、水合肼和醛類化合物為底物,以乙醇為溶劑,合成喹唑啉酮席夫堿類化合物的方法;并在相同的條件下,用乙二胺代替水合肼,得到了雙喹唑啉酮類化合物。該方法條件高效、操作簡單、條件溫和、產(chǎn)率較高,為合成新型結(jié)構(gòu)喹唑啉酮類化合物開辟了一種新方法。為了探究該類化合物的抑菌活性,選取了兩種革蘭氏陰性菌和兩種革蘭氏陽性菌進(jìn)行體外抑菌活性測試。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,這些化合物對乳酸鏈球菌具有良好的抑制活性。經(jīng)過對化合物結(jié)構(gòu)和活性之間進(jìn)行分析,發(fā)現(xiàn)當(dāng)喹唑啉酮類化合物C-2位的取代基為苯基、吡啶基、呋喃基時(shí),對乳酸鏈球菌具有較好的抑制效果。
[Abstract]:Nitrogen-containing heterocyclic compounds are widely found in many natural products and drug molecules, with a wide range of medicinal and biological activities. Quinazolinone is one of the most important heterocyclic compounds containing nitrogen, which has become a hot research area in recent years because of its good anti-cancer, anti-inflammatory, bacteriostatic and hypotensive activities. In this paper, the synthesis and antimicrobial activity of 2-thioquinazoline quinazoline-41H, quinazolinone Schiff base and bisquinazolinone compounds were studied. The specific research contents are as follows: a kind of N- methylpyrrolidone (NMP) solution under ultrasonic irradiation was developed, in which indigo anhydride, aniline and its derivative, CS _ 2, were used as substrate, and copper oxide nanoparticles were used as catalyst, at 70 鈩，

本文編號：1802677