本文選題：人血清白蛋白 + 嘧啶衍生物　； 參考：《高等學(xué)�；瘜W(xué)學(xué)報(bào)》2017年11期

【摘要】：在模擬生理?xiàng)l件下,運(yùn)用熒光光譜、激光閃光光解(LFP)和分子對(duì)接等技術(shù)研究了8種具有抗腫瘤活性的嘧啶衍生物(PDs,其中PDs A 5-FU為成藥,PDs B-H為實(shí)驗(yàn)室自制)與人血清白蛋白(HSA)的相互作用.利用Stern-Volmer方程和激光閃光光解技術(shù)分析了PDs對(duì)HSA的熒光猝滅機(jī)制,PDs A和B為靜態(tài)猝滅,PDs G和H為動(dòng)態(tài)猝滅.用雙倒數(shù)曲線法得出5種PDs與HSA的結(jié)合常數(shù)Ka和結(jié)合位點(diǎn)數(shù)n,在測(cè)定條件下5種PDs與載體結(jié)合位點(diǎn)數(shù)均為1,且均以弱結(jié)合力結(jié)合,通過(guò)熱力學(xué)參數(shù)ΔH,ΔS和ΔG推測(cè)出PDs B,C和E與HSA之間的作用力為靜電作用力和疏水作用力,PDs A和D與HSA之間的作用力是氫鍵和范德華力,分子對(duì)接結(jié)果與其一致.根據(jù)F9rster非輻射能量轉(zhuǎn)移理論(FRET)分析了HSA和PDs之間的結(jié)合距離(r),其結(jié)果均小于4 nm,符合能量轉(zhuǎn)移理論.進(jìn)一步利用同步熒光、三維熒光和圓二色光譜考察了PDs與HSA結(jié)合過(guò)程中HSA空間構(gòu)象的變化,結(jié)果顯示,僅PDs A和C對(duì)HSA的芳香族氨基酸周圍的疏水性略有增強(qiáng)作用.體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,HSA可以作為優(yōu)良的載體來(lái)運(yùn)輸和儲(chǔ)存PDs A~E,這為嘧啶衍生物的后續(xù)研究提供了可參考的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù).
[Abstract]:Under simulated physiological conditions, using fluorescence spectra, Laser flash photolysis (LFP) and molecular docking techniques were used to study the interaction of eight pyrimidine derivatives, PDs A 5-FU, with human serum albumin (HSA). The fluorescence quenching mechanism of HSA by PDs was analyzed by Stern-Volmer equation and laser flash photolysis technique. PDs A and B were static quenched PDs G and H were dynamically quenched. The binding constant Ka and binding site number nof five kinds of PDs and HSA were obtained by the method of double reciprocal curve. The binding sites of five kinds of PDs to the carrier were all 1, and all of them were bound by weak binding force. Based on the thermodynamic parameters 螖 H, 螖 S and 螖 G, it is inferred that the interaction between PDs C and E and HSA is electrostatic force and hydrophobic force. The interaction force between PDs A and D and HSA is hydrogen bond and van der Waals force, and the molecular docking results are consistent. The binding distance between HSA and PDs is analyzed based on the F9rster non-radiative energy transfer theory. The results are less than 4 nm and accord with the energy transfer theory. Furthermore, the spatial conformation of HSA during the binding of PDs to HSA was investigated by synchronous fluorescence, three-dimensional fluorescence and circular dichroism. The results showed that only PDs A and C enhanced the hydrophobicity of HSA aromatic amino acids. The results of in vitro experiments show that HSA can be used as a good carrier for transport and storage of PDs Alae, which provides reference experimental data for the further study of pyrimidine derivatives.
【作者單位】： 大連大學(xué)生命科學(xué)與技術(shù)學(xué)院;大連大學(xué)遼寧省生物有機(jī)化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;大連大學(xué)環(huán)境與化學(xué)工程學(xué)院;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金(批準(zhǔn)號(hào):21271036,21571025,21601023,21601024,21601025,21506018)資助~~
【分類號(hào)】：O657.3;R96

【相似文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 楊斌盛,楊頻,宋良漢;稀土釓(Ⅲ)與人血清白蛋白的作用[J];科學(xué)通報(bào);1984年17期

2 楊斌盛,楊頻;人血清白蛋白銅輸運(yùn)過(guò)程的電子光譜及理論解析[J];山西大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版);1989年01期

3 馬貴斌,楊頻;光譜法研究螯合劑對(duì)人血清白蛋白中絡(luò)合銅的影響[J];山西大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版);1990年02期

4 韓二偉;王瑞玲;徐麗繁;黃振鐘;;2-(4-甲基苯基)-3-(N-乙�；�)-5-(2-羥基苯基)-1,3,4-VA唑啉的合成及與人血清白蛋白的相互作用[J];理化檢驗(yàn)(化學(xué)分冊(cè));2013年06期

5 霍彩霞;何麗君;常國(guó)華;趙國(guó)虎;蘭銀偉;;還原型輔酶煙酰胺腺嘌呤二核苷酸與人血清白蛋白相互作用的研究[J];分析科學(xué)學(xué)報(bào);2013年04期

6 鄧兆勇;楊敏;蔡小虹;羅偉光;張景釗;陳仕昌;;紫外導(dǎo)數(shù)光譜法應(yīng)用于人血清白蛋白含量測(cè)定及不同白蛋白的鑒別[J];分析化學(xué);1986年09期

7 杜俊俊;陳永紅;周敏;劉迎迎;劉彥明;;流動(dòng)注射化學(xué)發(fā)光法靈敏檢測(cè)人血清白蛋白[J];分析試驗(yàn)室;2013年01期

8 霍彩霞;何麗君;李康蘭;陳明凱;包慧芳;;氨甲苯酸與人血清白蛋白相互作用的熒光法研究[J];甘肅聯(lián)合大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版);2013年04期

9 王騰;何曉囡;張志紅;郭曉燕;張麗慧;張yN;相秉仁;;光譜法研究阿奇霉素與人血清白蛋白的相互作用[J];北京石油化工學(xué)院學(xué)報(bào);2011年03期

10 丁永生,朱曉峰,林炳承;堿性藥物與人血清白蛋白結(jié)合參數(shù)的毛細(xì)管區(qū)帶電泳/前沿分析[J];色譜;1999年01期

相關(guān)會(huì)議論文 前2條

1 王歡;宋俊峰;;零流電位法測(cè)定人血清白蛋白[A];陜西省機(jī)械工程學(xué)會(huì)理化檢驗(yàn)分會(huì)第九屆年會(huì)論文集[C];2013年

2 謝孟峽;蔣敏;劉媛;;單寧酸與人血清白蛋白相互作用的光譜學(xué)研究[A];全國(guó)第13屆分子光譜學(xué)術(shù)報(bào)告會(huì)論文集[C];2004年

相關(guān)博士學(xué)位論文 前1條

1 王金婷;若干有機(jī)分子的激光閃光光解研究[D];中國(guó)科學(xué)技術(shù)大學(xué);2009年

相關(guān)碩士學(xué)位論文 前6條

1 程姍;光譜法與分子模擬技術(shù)研究藥物活性中間體與人血清白蛋白的相互作用機(jī)理[D];河南師范大學(xué);2015年

2 陳瑤;人血清白蛋白與配體之間相互作用的核磁共振研究[D];中國(guó)科學(xué)院研究生院(武漢物理與數(shù)學(xué)研究所);2016年

3 陳藝芳;可見(jiàn)—近紅外—中紅外光譜用于人血清白蛋白分析的方法研究[D];暨南大學(xué);2016年

4 王霞;熒光碳點(diǎn)的合成及與人血清白蛋白和過(guò)氧化氫酶的相互作用[D];鄭州大學(xué);2016年

5 葉長(zhǎng)彬;抗癌中藥注射液與人血清白蛋白相互作用的熒光光譜法研究[D];重慶大學(xué);2016年

6 張敏;基于鋱熒光配合物測(cè)定沙拉星和人血清白蛋白的研究[D];東北大學(xué);2012年

，

本文編號(hào)：1802849