本文旨在對厚樸中兩種木脂素類成分與大鼠肝微粒體之間的相互作用和體外代謝產(chǎn)物以及途徑進行分析鑒定,并實現(xiàn)對防風(fēng)中色原酮活性物質(zhì)的分離,純化及活性評價。基于大鼠肝微粒體(CYP450)體外代謝體系,使用雞尾酒混合探針藥物法以及超高效液相色譜-三重四級桿質(zhì)譜技術(shù)(UPLC-QQQ-MS)的多反應(yīng)監(jiān)測(MRM)掃描方式,對厚樸中兩種木脂素類成分(厚樸酚、和厚樸酚)和七種CYP450亞型酶(CYP2C、CYP2A6、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A、CYP1A2和CYP2B6)之間的相互作用進行探究;并利用超高效液相色譜-高分辨質(zhì)譜(UPLC-HRMS)技術(shù)結(jié)合七種CYP450亞型酶的特異性抑制劑識別代謝物以及代謝途徑。應(yīng)用超濾質(zhì)譜(UF-LC-MS)活性篩選技術(shù),以脂氧合酶(LOX)為生物靶分子,從防風(fēng)提取物中快速篩選LOX抑制劑。通過高速逆流色譜(HSCCC)和半制備型高效液相色譜(Semi-preparative HPLC)技術(shù)分離防風(fēng)提取物中的活性組分。采用UPLC-HRMS技術(shù)結(jié)合七種CYP450亞型酶的特異性抑制劑分析防風(fēng)色原酮類化合物在大鼠肝臟細胞(CYP450)中的代謝物以...

【文章頁數(shù)】：76 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

圖1.1厚樸的主要成分：厚樸酚（a）,和厚樸酚（b）

木脂素化合物的活性研究現(xiàn)狀樸中的木脂素成分，厚樸酚與和厚樸酚均具有明顯的、持久的中中樞神經(jīng)抑制作用，以及抗氧化、抗衰老、消炎殺菌、抑制病原瘍、抑制腫瘤、降低膽固醇等藥理作用，常用于治療細菌性或阿炎、慢性胃炎等[20]。在抗菌方面的研究表明厚樸酚對耐酸性菌、絲狀真菌等細菌微生物有極....

圖1.2防風(fēng)中色原酮類成分結(jié)構(gòu)骨架I（a）,防風(fēng)中色原酮類成分結(jié)構(gòu)骨架II（b）

圖1.2防風(fēng)中色原酮類成分結(jié)構(gòu)骨架I（a）,防風(fēng)中色原酮類成分結(jié)構(gòu)骨架II（b）表1.1防風(fēng)中色原酮類成分結(jié)構(gòu)I化合物英文名稱RR′3'-O-當(dāng)歸酰亥茅酚3'-O-angeloyhamaudolH3'-O-乙酰亥茅酚3'-O-acetylhamau....

圖1.3P450氧化還原過程示意圖

長春師范大學(xué)碩士學(xué)位論文于CYP450的代謝是藥物代謝的主要器官，細胞色素P450（CytochromeP450,CY重要的Ⅰ相藥物代謝酶，主導(dǎo)著生物體大部分的外源性藥物及轉(zhuǎn)化，參與各種水解作用以及氧化、還原過程等[79]。人體內(nèi)7CYP450代謝完成的，包括一系....

圖1.4超濾-質(zhì)譜技術(shù)篩選酶抑制劑

厚樸、防風(fēng)中活性成分的研究-質(zhì)譜技術(shù)-質(zhì)譜（Ultrafiltration-LiquidChromatography-MassSpS）技術(shù)是將超濾與質(zhì)譜兩種技術(shù)結(jié)合后形成的一種新方法，基原理，將受體（靶部位如蛋白或酶等）與具有潛在活性的小分-配體復(fù)合物，轉(zhuǎn)移到超濾薄....

本文編號：3921995