目的:制備馬錢(qián)子堿(Bru)雙層聚合物可溶性微針,并考察其在不同載藥方式下的體外經(jīng)皮滲透特性。方法:以微針揭膜難易程度、陣列完整性、氣泡量、針型、針尖硬度、背襯韌性等為考察指標(biāo)分別篩選微針的針尖材料和背襯材料,并以微針形態(tài)為考察指標(biāo)篩選基質(zhì)溶脹方法和干燥方法,然后采用兩步法制備雙層聚合物可溶性微針,并進(jìn)行表征和安全性評(píng)價(jià)。通過(guò)Franz擴(kuò)散池法考察針尖載藥、背襯載藥、全載藥Bru雙層聚合物可溶性微針的體外經(jīng)皮滲透特性,繪制體外透皮曲線并計(jì)算累積滲透量(Q)和累積滲透率。結(jié)果:優(yōu)選的雙層聚合物可溶性微針的制備工藝為以硫酸軟骨素-聚乙烯吡咯烷酮K30(1∶1,m/m)作為針尖材料,15%聚乙烯醇作為背襯材料,在4℃冰箱靜置1 h進(jìn)行基質(zhì)溶脹,干燥器室溫干燥24 h。所制微針陣列完整,機(jī)械性能良好,能成功刺穿鋁箔和大鼠皮膚,微針處理后皮膚在6 h內(nèi)即可恢復(fù)到原來(lái)的狀態(tài)。體外透皮試驗(yàn)結(jié)果顯示,微針遞藥可大大提高Bru的經(jīng)皮累積滲透量,針尖材料可在10 min內(nèi)溶解并釋放藥物;針尖載藥微針在8 h內(nèi)基本釋放完全,Q_{8 h}為102.185μg/cm²,累...

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【部分圖文】：

圖6不同載藥方式Bru雙層聚合物可溶性微針的制備流程

(1)針尖載藥微針。按1∶1(m/m）的比例分別稱取針尖材料CS與PVPK30各500mg，置于同一燒杯中，加入32mg/mL的Bru水溶液0.8mL,4℃冰箱靜置1h；同時(shí)稱取背襯材料PVA1.5mg，溶于10mL水中，攪拌均勻，4℃冰箱靜置1h。將上述含有....

圖7針尖載藥Bru雙層聚合物可溶性微針及其溶液對(duì)照的體外透皮曲線

將制備的針尖載藥微針（載藥量為108.65μg）作用于處理好的大鼠離體皮膚上，并設(shè)立溶液對(duì)照組（針尖材料CS-PVPK30與Bru按1∶1的質(zhì)量比制成的水溶液，藥物含量同載藥微針）。體外透皮試驗(yàn)結(jié)果顯示，在作用10min時(shí)，便可檢測(cè)到微針組的Bru，這提示以復(fù)合材料CS-PV....

圖8背襯載藥Bru雙層聚合物可溶性微針的體外透皮曲線

將制備的背襯載藥微針（載藥量為920.72μg）作用于處理好的大鼠離體皮膚上。體外透皮試驗(yàn)結(jié)果顯示，在前10min內(nèi)并未檢測(cè)到Bru，而在20min時(shí)可檢測(cè)到微針中的Bru，這表明空白針尖材料（PVPK30、CS）可在10min內(nèi)溶解，10min后載藥背襯層開(kāi)始溶解并釋....

圖9全載藥Bru雙層聚合物可溶性微針的體外透皮曲線

將制備的全載藥微針（載藥量為1429.80μg）作用于處理好的大鼠離體皮膚上。體外透皮試驗(yàn)結(jié)果顯示，10min內(nèi)即可檢測(cè)到Bru。作用8h時(shí)微針中Bru的累積滲透率超過(guò)50%，之后持續(xù)緩慢釋放，作用24h時(shí)的累積滲透率達(dá)到82.26%，作用48h時(shí)的累積滲透率達(dá)到94.....

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