小檗堿是從我國(guó)傳統(tǒng)中藥黃連和黃柏中提取出的一種季銨型異喹啉生物堿,具有抗菌、消炎、抗腫瘤、降血糖、降血脂等多種藥理活性。對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾改造可以改變其理化性質(zhì)并提高生物學(xué)活性,顯著提高臨床療效,擴(kuò)大應(yīng)用范圍。本文綜述了近年有關(guān)小檗堿的結(jié)構(gòu)修飾研究,重在介紹其分子結(jié)構(gòu)中N7,C8,C9,C12和C13位點(diǎn)的結(jié)構(gòu)修飾方法以及相關(guān)藥效活性的變化,旨在為進(jìn)一步深入探索小檗堿的構(gòu)效關(guān)系和創(chuàng)新藥物研究提供參考。 

【文章來(lái)源】：中國(guó)新藥雜志. 2020,29(11)北大核心CSCD

【文章頁(yè)數(shù)】：8 頁(yè)

【文章目錄】：
1 概述
2 小檗堿的結(jié)構(gòu)修飾
    2.1 N7位結(jié)構(gòu)修飾
    2.2 C8位結(jié)構(gòu)修飾
    2.3 C9位結(jié)構(gòu)修飾
    2.4 C12位結(jié)構(gòu)修飾
    2.5 C13位結(jié)構(gòu)修飾
    2.6 其他結(jié)構(gòu)修飾
3 構(gòu)效關(guān)系研究
    3.1 抗菌活性
        3.1.1 小檗堿N7位抗菌活性
        3.1.2 小檗堿C8位抗菌活性
        3.1.3 小檗堿C9位抗菌活性
        3.1.4 小檗堿C13位抗菌活性
    3.2 抗腫瘤活性
    3.3 降血糖作用
    3.4 調(diào)血脂作用
    3.5 抗瘧
    3.6 其他活性構(gòu)效關(guān)系
4 總結(jié)與展望


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]鹽酸小檗堿對(duì)潰瘍性結(jié)腸炎小鼠結(jié)腸黏膜機(jī)械屏障的保護(hù)作用[J]. 沈雁,王章流,鄭華君,鐘繼紅,徐磊,江向紅,倪思憶,李思.  中國(guó)現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué). 2018(12)
[2]小檗堿衍生物的合成及其生物活性構(gòu)效關(guān)系研究[J]. 韓永萍,劉紅梅,李可意,劉家瑞,葛喜珍.  化學(xué)世界. 2018(12)
[3]新型環(huán)化小檗堿衍生物的設(shè)計(jì)合成及抗MRSA活性研究[J]. 范田運(yùn),胡欣欣,汪燕翔,唐勝,游雪甫,宋丹青.  藥學(xué)學(xué)報(bào). 2018(06)
[4]小檗堿調(diào)脂作用機(jī)制的研究進(jìn)展[J]. 姜甜,賈友宏,李一石.  現(xiàn)代藥物與臨床. 2016(05)
[5]四氫小檗堿衍生物的合成與表征[J]. 張磊,王京,聶晶,姚其正.  廣東化工. 2014(15)
[6]小檗堿的結(jié)構(gòu)改造及其藥理活性的研究進(jìn)展[J]. 金鑫,宋霞,曹永兵,姜遠(yuǎn)英,孫青龑.  藥學(xué)實(shí)踐雜志. 2014(03)
[7]環(huán)化小檗堿類似物的合成及其抗腫瘤活性研究[J]. 畢重文,張彩霞,李陽(yáng)彪,趙午莉,邵榮光,梅林,宋丹青.  藥學(xué)學(xué)報(bào). 2013(12)
[8]13-取代小檗堿衍生物的合成及其抗腫瘤活性研究[J]. 趙午莉,李陽(yáng)彪,李迎紅,汪燕翔,畢重文,邵榮光,宋丹青.  中國(guó)醫(yī)藥導(dǎo)報(bào). 2013(18)
[9]小檗堿降糖作用機(jī)制研究進(jìn)展[J]. 丁陽(yáng)平,葉小利,周潔,樓喬明,練夢(mèng)菲,羅賽,李學(xué)剛.  中草藥. 2013(06)
[10]四氫黃連堿型季銨化合物的合成及生物活性研究[J]. 王冬梅,魏金釗,范寶妍,劉泉,朱海波,申竹芳,吳松.  藥學(xué)學(xué)報(bào). 2012(12)

博士論文
[1]8-十六烷基小檗堿的合成和藥代動(dòng)力學(xué)研究[D]. 胡宇莉.西南大學(xué) 2015
[2]小檗堿衍生物設(shè)計(jì)、合成及生理活性研究[D]. 丁陽(yáng)平.西南大學(xué) 2011
[3]9-O-小檗堿糖苷同系物的合成與降糖藥理活性[D]. 陳竹.西南大學(xué) 2011
[4]小檗堿衍生物上調(diào)低密度脂蛋白受體表達(dá)的構(gòu)效關(guān)系及高生物利用度的新一代小檗堿研究[D]. 李迎紅.中國(guó)協(xié)和醫(yī)科大學(xué) 2009
[5]新型低密度脂蛋白受體上調(diào)劑：異喹啉類衍生物的合成、構(gòu)效關(guān)系及降脂作用[D]. 楊鵬.中國(guó)協(xié)和醫(yī)科大學(xué) 2008
[6]8-烷基小檗堿同系物的合成與藥理活性[D]. 楊勇.西南大學(xué) 2008

碩士論文
[1]小檗堿衍生物的制備及其神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)活性研究[D]. 劉衛(wèi)濤.西北農(nóng)林科技大學(xué) 2008



本文編號(hào)：3633553