中藥現(xiàn)代化是傳統(tǒng)中醫(yī)藥的發(fā)展趨勢(shì),也是被全世界認(rèn)可的基礎(chǔ)。我國(guó)傳統(tǒng)中藥材因其成分復(fù)雜多樣和見效緩慢等系列因素,在現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的應(yīng)用中受到了極大限制。為尋求突破,無(wú)數(shù)科研工作者致力于研究中藥材中的有效活性成分,并積極開發(fā)安全有效的新藥,而得到中藥有效活性成分的途徑也從最初的從植物中提取,轉(zhuǎn)向了化學(xué)合成和生物合成等方向,以滿足進(jìn)行藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究的需求。通過(guò)對(duì)中藥活性成分的結(jié)構(gòu)修飾以得到性質(zhì)更加穩(wěn)定、毒副作用更小的衍生物,用于后續(xù)的藥物研究,是中醫(yī)藥研究熱點(diǎn)之一。噻吩類化合物和芳胺類化合物作為廣泛存在于天然產(chǎn)物及其衍生物中的活性物質(zhì),通過(guò)偶聯(lián)反應(yīng)引入能夠改善其性質(zhì)的基團(tuán)是十分重要的合成方法。本文在以過(guò)渡金屬鈀為核心的催化體系中進(jìn)行C-C鍵和C-N鍵的構(gòu)建,并考察了體系催化活性和底物的適用性。（1）設(shè)計(jì)合成了4種大位阻α-二亞胺鈀配合物C1-C4催化C-H直接芳基化反應(yīng),對(duì)噻吩類化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾。本文對(duì)C1-C4進(jìn)行了NMR表征,通過(guò)篩選催化活性和反應(yīng)條件,確定出最佳催化體系。以噻吩類化合物（2 mmol）和溴代芳烴（1 mmol）為底物,碳酸鉀（1.5 mmol）作堿,新戊酸（30 mol%... 

【文章來(lái)源】：廣東藥科大學(xué)廣東省

【文章頁(yè)數(shù)】：89 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

-二亞胺鈀配合物C1的單晶結(jié)構(gòu)

廣東藥科大學(xué)碩士論文-(4’-CH3Ph)-N=C(An)-C(An)=N-2,4-(CH3)2-6-(4’-C 類似，得橙紅色固體 0.621 g，產(chǎn)率為 83%。1H= 8.3, 3.7 Hz, Ar-H, 2H), 7.75 (dd, J = 9.9, 8.1 Hz, A, 2H), 7.16 (s, Ar-H, 2H), 7.08 (dd, J = 19.5, 7.6 H 1H), 6.56 (d, J = 7.2 Hz, Ar-H, 1H), 2.56 (s, CH3, H), 2.21 (s, CH3, 3H).13C NMR (101 MHz, CDC135.1, 134.4, 132.1, 131.2, 130.9, 130.4, 129.5, 12.1, 18.6.

廣東藥科大學(xué)碩士論文 8.0 Hz, Ar-H, 1H), 7.48 (d, J = 7.8 Hz, Ar-H, 3H), 72 (m, Ar-H, 6H), 6.81 – 6.69 (m, Ar-H, 6H), 6.65 (, CH3, 6H), 2.23 (s, CH3, 6H).13C NMR (101 MHz135.5, 132.8, 132.6, 131.5, 130.1, 129.7, 129.2, 120.

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]氮雜環(huán)卡賓鈀配合物催化合成含聯(lián)苯類及異黃酮類化合物中藥活性成分的研究[J]. 蘭小兵,麥繼忠,劉豐收,歐陽(yáng)嘉盛,李艷芳,申?yáng)|升.  廣東藥學(xué)院學(xué)報(bào). 2016(06)
[2]鈀等過(guò)渡金屬催化的鹵代芳烴和胺的偶聯(lián)反應(yīng)[J]. 張貞發(fā),周偉澄.  有機(jī)化學(xué). 2002(10)
[3]4-,6-或7-位取代苯基亞胺次甲基香豆素的合成及其抗癌活性[J]. 徐嵩,徐世平,李蘭敏.  藥學(xué)學(xué)報(bào). 2002(02)
[4]抗HIV活性香豆素類化合物的研究進(jìn)展[J]. 楊勁松.  華西藥學(xué)雜志. 2001(04)
[5]甲霜靈及其旋光體的合成進(jìn)展[J]. 劉學(xué)東,柴生勇,魯鳴久.  農(nóng)藥. 2000(12)

博士論文
[1]大黃素過(guò)渡金屬配合物的合成及抗腫瘤活性研究[D]. 楊李.重慶大學(xué) 2014



本文編號(hào)：3045208