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瑞香狼毒乙酸乙酯部分化學(xué)成分與生物活性研究

發(fā)布時(shí)間:2020-06-12 18:14
【摘要】:瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)是瑞香科植物,為傳統(tǒng)中藥白狼毒的藥源植物之一,廣泛的分布在我國西北、西南、東北及河北等地。中藥上記載瑞香狼毒具有治療多種疾病的功效,現(xiàn)階段研究發(fā)現(xiàn)瑞香狼毒在臨床上具有很好地抗腫瘤和HIV等疾病的效果。本文對(duì)瑞香狼毒進(jìn)行了化學(xué)成分的提取、分離以及結(jié)構(gòu)鑒定。通過多種現(xiàn)代色譜分離技術(shù)手段(正相和反相硅膠柱、Sephadex LH-20、MPLC、HPLC等)進(jìn)行分離純化,并利用多種波譜分析手段(~1H-MNR、~(13)C-NMR、DEPT、HSQC、~1H-~1H COSY、HMBC、NOESY、MS等)對(duì)分離得到的單體化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。最終分離并鑒定了14個(gè)單體化合物合物,并進(jìn)行了活性評(píng)價(jià)實(shí)驗(yàn),主要研究結(jié)果如下:從瑞香狼毒的乙酸乙酯部分得到了14個(gè)化合物:1個(gè)二萜原酸酯:Stelleralide C(1),3個(gè)雙黃酮:狼毒色原酮(2),新狼毒素B(3),異新狼毒素A(4),3個(gè)黃酮:枇杷素(5),山萘酚(6),柚皮素(7),6個(gè)木脂素:異落葉松樹脂醇(8),(-)-落葉松樹脂醇(9),丁香樹脂酚(10),(+)-羅漢松樹脂酚(11),(+)-松脂醇(12),acutissimalignan B(13),1個(gè)香豆素:東茛菪素(14)。對(duì)部分化合物進(jìn)行了廣泛的生物活性測試,包括細(xì)胞毒活性、抗炎活性、神經(jīng)營養(yǎng)活性和α-葡萄糖糖苷酶抑制活性評(píng)價(jià)。細(xì)胞毒活性結(jié)果表明:化合物1、2、3、4、6對(duì)U87MG顯示出較強(qiáng)的細(xì)胞毒活性,IC_(50)分別為2.8、45.1、25.4、25.6、24.1μM;BV-2細(xì)胞模型抗炎活性結(jié)果表明:化合物1、10均有較強(qiáng)的抗炎活性,在1μM濃度下抑制率分別為40.476,40.596(%);神經(jīng)營養(yǎng)活性結(jié)果表明:所測化合物均沒有活性。α-葡萄糖糖苷酶抑制活性表明:化合物2、3、4、6均顯示出較強(qiáng)的α-葡萄糖糖苷酶抑制活性,IC_(50)值分別為24.1、2.99、3.26、14.2μM。
【圖文】:

瑞香狼毒,植物


癌、乳腺癌、肝癌、甲狀腺癌等腫瘤疾。ㄋ魏F,2016),,中醫(yī)學(xué)認(rèn)為其性味苦平,有逐水祛痰、破積殺蟲之功效, 其根已被用于中藥治療各種疾。ㄖ兴幋筠o典,1977)。圖1 瑞香狼毒植物圖(安志強(qiáng)等 2011)Figure 1 Stellera chamaejasme L. plant diagram1.2 瑞香狼毒化學(xué)成分研究研究顯示,從瑞香狼毒中分離得到了許多不同類型的化學(xué)成分,如黃酮、木脂素、二萜和香豆素等化合物,黃酮是該化合物的主要成分,其中以黃酮和雙黃酮居多,結(jié)構(gòu)復(fù)雜,抗腫瘤活性強(qiáng),其次瑞香狼毒中的二萜原酸酯結(jié)構(gòu)也相當(dāng)復(fù)雜,抗病毒活性明顯。1.2.1 黃酮類黃酮類化合物是瑞香科植物中常見的一種化合物,迄今為止在瑞香狼毒中發(fā)現(xiàn)55種黃酮化合物,其中雙黃酮活性最為明顯且結(jié)構(gòu)復(fù)雜,一般為瑞香狼毒中的活性化合物。瑞香狼毒中的黃酮類化合物都有一個(gè)共同特點(diǎn):B環(huán)都有羥基,甲氧基或者糖苷基取代,單糖皆為葡萄糖苷。

化合物,質(zhì)譜數(shù)據(jù),圖譜


圖 1 化合物 1 的質(zhì)譜數(shù)據(jù)Figure 1 ESI-MS spectra of compound 1 in CD3OD[TJM]XQW-F6C2b1 #149-160 RT: 1.24-1.33 AV: 12 NL: 5.32E5T: ITMS + c ESI Full ms [80.00-2000.00]200 400 600 800 1000 1200 1400 1600 1800 2000m/z01020304050607080901001355.00666.971234.85318.37 545.16766.571019.331462.50 1685.221865.83212.08
【學(xué)位授予單位】:西北農(nóng)林科技大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】:碩士
【學(xué)位授予年份】:2019
【分類號(hào)】:R285;R284.1

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3 李s鷏

本文編號(hào):2709914


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