【摘要】：馬甲子(Paliurus ramosissimus(Lour.)Poir)為鼠李科馬甲子屬植物~([1]),主要含有三萜類(lèi)、黃酮類(lèi)、香豆素類(lèi)化學(xué)成分。研究發(fā)現(xiàn),馬甲子中總?cè)祁?lèi)化合物具有良好的體外抗腫瘤活性。使用MTT和CCK-8法分別測(cè)定供試品藥液對(duì)胃癌細(xì)胞AGS和HGC-27的體外抗腫瘤活性。結(jié)果發(fā)現(xiàn)使用CCK-8更加簡(jiǎn)單快捷,結(jié)果更加穩(wěn)定,但兩種方法測(cè)得的抑制率趨勢(shì)一致,且IC 50結(jié)果相近,具有可比性。實(shí)驗(yàn)考察了馬甲子素、白樺脂酸、messagenic acid B以及馬甲子總?cè)茖?duì)多種腫瘤細(xì)胞的體外抗腫瘤活性,結(jié)果表明以上成分對(duì)肝癌、宮頸癌、肺癌細(xì)胞、胃腸道癌細(xì)胞均具有一定的體外抗腫瘤活性,其中馬甲子素的抑制增殖作用最強(qiáng),且馬甲子素、messagenic acid B以及馬甲子總?cè)茖?duì)胃腸道腫瘤的體外抑制作用更強(qiáng)。對(duì)比馬甲子總?cè)婆c白樺脂酸發(fā)現(xiàn),馬甲子總?cè)茖?duì)多種腫瘤細(xì)胞均具有更好的體外抗腫瘤活性。通過(guò)經(jīng)典搖瓶法分別繪制白樺脂酸、馬甲子總?cè)浦兄笜?biāo)成分馬甲子素、白樺脂酸的油水平衡時(shí)間曲線,測(cè)算在不同pH條件下的油水分配系數(shù)。結(jié)果顯示實(shí)驗(yàn)振搖10 h后均達(dá)到分配平衡狀態(tài),白樺脂酸,馬甲子總?cè)浦邪讟逯帷ⅠR甲子素的表觀油水分配系數(shù)分別依次為:2.91~3.12、2.91~3.15、1.96~2.13,馬甲子總?cè)颇c吸收理論上較為理想。采用在體胃腸道吸收的方法,考察了馬甲子總?cè)浦旭R甲子素、白樺脂酸在胃部的吸收情況以及不同pH條件、在不同質(zhì)量濃度以及不同吸收部位的腸吸收情況。實(shí)驗(yàn)表明白樺脂酸、馬甲子素胃中吸收百分率分別為9.733%、13.811%,腸吸收中不同pH、不同質(zhì)量濃度的吸收速率常數(shù)基本保持不變,平均值分別為0.112±0.027h~(-1)、0.127±0.007h~(-1)。在濃度考察范圍內(nèi)馬甲子總?cè)浦兄笜?biāo)成分的腸吸收為被動(dòng)擴(kuò)散機(jī)制,且沒(méi)有特定吸收部位。采用了LC-MS的方法,以齊墩果酸為內(nèi)標(biāo),建立了白樺脂酸大鼠體內(nèi)血藥濃度的含量測(cè)定方法,測(cè)定了大鼠體內(nèi)馬甲子總?cè)茊蝿┝抗辔负蟀讟逯岬奈涨闆r。馬甲子總?cè)浦邪讟逯?h左右到達(dá)血藥峰值,在大鼠體內(nèi)的消除半衰期為6.9 h。
【圖文】：

CCK-8、MTT法測(cè)定白樺脂酸作用于AGS細(xì)胞的增殖抑制率

CCK-8、MTT法測(cè)定馬甲子素作用于AGS細(xì)胞的增殖抑制率
【學(xué)位授予單位】：成都中醫(yī)藥大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2018
【分類(lèi)號(hào)】：R284

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：2699384