發(fā)布時間：2017-04-17 12:07

  本文關(guān)鍵詞：喹啉并雜環(huán)類衍生物的設(shè)計合成及其抗炎活性的研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：本論文通過對喹啉酮的烷基化和根據(jù)拼合原理進行雜環(huán)拼合,設(shè)計并合成了三種類型的衍生物,喹啉-2-酮、1-氧雜3,5-二氮葸-6-酮和氮雜環(huán)戊并[α]蒽。目標(biāo)化合物的抗炎活性通過二甲苯誘導(dǎo)小鼠耳腫脹實驗檢測。藥理實驗結(jié)果顯示,大部分化合物在腹腔注射模型中具有較好的抗炎活性,尤其是3-(4-甲基芐基)-3,4,7,8四氫5H,2H-1-氧雜-3,5二氮雜蒽-6-酮(3g)和9-(4-甲氧基苯基)-5,8,9,10-四氫-4H-7-氧雜-2,3,9'11b-四氮雜-環(huán)戊二烯并[α]蒽(6d),這兩個化合物的顯示最強的抗炎活性,抑制率分別為63.19%和68.28%,分別優(yōu)于陽性對照藥布洛芬�？诜o藥實驗結(jié)果,化合物3g和6d在3小時顯示抗炎活性的峰值,而且在該峰值3g和6d在50 mg/kg劑量下的抗炎活性仍然優(yōu)于陽性對照藥布洛芬。然后,對活性最強的化合物6d及其鹽酸鹽在二甲苯誘導(dǎo)小鼠耳腫脹實驗中的活性進行對比,結(jié)果鹽酸鹽的活性沒有發(fā)生減弱。最后用脂多糖(LPS)誘導(dǎo)小鼠RAW264.7巨噬細胞模型對6d鹽酸鹽進一步實驗,結(jié)果顯示6d鹽酸鹽可以明顯抑制LPS誘導(dǎo)的腫瘤壞死因子-α(TNF-α)和白細胞介素-6(IL-6)的生成。
【關(guān)鍵詞】：合成 喹啉 嚼嗪 三唑 曼尼西反應(yīng) 瘤壞死因子-α 白細胞介素-6
【學(xué)位授予單位】：延邊大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2015
【分類號】：R914;R96
【目錄】：

• 摘要6-7
• Abstract7-9
• 第一章 前言9-11
• 第二章 實驗設(shè)計11-14
• 第三章 實驗部分14-26
• 3.1 合成部分14-23
• 3.1.1 儀器和試劑14
• 3.1.2 合成路線14
• 3.1.3 化學(xué)合成14-23
• 3.2 藥理部分23-26
• 3.2.1 實驗動物和藥品23
• 3.2.2 二甲苯誘導(dǎo)小鼠耳廓腫脹度模型腹腔注射實驗23-24
• 3.2.3 二甲苯誘導(dǎo)小鼠耳廓腫脹度模型口服給藥實驗24
• 3.2.4 二甲苯誘導(dǎo)小鼠耳廓腫脹度模型的數(shù)據(jù)統(tǒng)計方法24
• 3.2.5 MTT實驗24-25
• 3.2.6 活力素(TNF-α和IL-6)生成量的評價25
• 3.2.7 統(tǒng)計學(xué)分析25-26
• 第四章 結(jié)果與討論26-35
• 4.1 化學(xué)合成部分26-27
• 4.2 藥理部分27-33
• 4.2.1 二甲苯誘導(dǎo)小鼠耳腫脹實驗27-31
• 4.2.2 LPS誘導(dǎo)活力素(TNF-α和IL-6)生成實驗31-33
• 4.3 構(gòu)效關(guān)系33-35
• 第五章 結(jié)論35-36
• 參考文獻36-45
• 致謝45-46
• 附錄46-47
• 附圖47-61
• 綜述61-74
• 參考文獻71-74

【參考文獻】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前2條

1 毛近隆;李曉宇;孫蓉;;環(huán)氧合酶(COX-2)抑制劑提高心血管安全性的抗炎機制探討[J];中國中藥雜志;2014年20期

2 Dimitrios Papandreou;Eleni Andreou;;Role of diet on non-alcoholic fatty liver disease: An updated narrative review[J];World Journal of Hepatology;2015年03期

  本文關(guān)鍵詞：喹啉并雜環(huán)類衍生物的設(shè)計合成及其抗炎活性的研究，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

本文編號：313167