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咪喹莫特油水分配系數(shù)及其與透皮吸收速率常數(shù)的相關性研究

發(fā)布時間:2017-10-08 04:28

  本文關鍵詞:咪喹莫特油水分配系數(shù)及其與透皮吸收速率常數(shù)的相關性研究


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【摘要】:目的測定咪喹莫特的油水分配系數(shù)(P),考察油水分配系數(shù)與透皮速率常數(shù)(J)之間的相關性。方法采用HPLC法測定咪喹莫特的質量分數(shù),搖床法和渦旋法測定油水分配系數(shù),通過Franz擴散池法測定不同pH介質下藥物的透皮速率常數(shù),建立lg P與透皮速率常數(shù)間的相關模型。結果搖床法和渦旋法所測得的lg P差異不明顯,當溶劑介質pH值在4.5~7.4之間時,lg P隨pH值增大而增大;lg P與透皮速率常數(shù)符合線性方程J=-1.47lg P~2+4.15lg P-1.49,r=0.975 2。結論介質pH值在pH5.8附近時,咪喹莫特的透皮吸收速率常數(shù)最大;當介質pH值在4.5~7.4之間時,咪喹莫特的透皮速率常數(shù)與lg P有良好線性關系。
【作者單位】: 廣東藥科大學中藥學院;
【關鍵詞】咪喹莫特 油水分配系數(shù) 透皮吸收速率常數(shù) 相關性
【基金】:廣東省科技計劃項目(2014A020212417,2013B021800088)
【分類號】:R943
【正文快照】: 咪喹莫特(imiquimod)屬咪唑喹啉胺類藥物,是人工合成小分子化合物中唯一的干擾素誘導免疫反應調(diào)節(jié)劑[1]。咪喹莫特作用獨特,不具有直接抗病毒活性,也不會引起直接的、非特異性細胞溶解破壞作用,而是通過降低Toll樣受體TLR7和TLR8的競爭抑制作用,刺激多種免疫細胞產(chǎn)生一系列細

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本文編號:991999


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