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雷美替胺中間體拆分副產(chǎn)物的消旋化

發(fā)布時間:2017-10-07 12:07

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【摘要】:通過把雷美替胺中間體拆分副產(chǎn)物的消旋化而實(shí)現(xiàn)"變廢為寶"。(R)-2-(1,6,7,8-四氫-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙酸(7′)在乙酸中,以過氧化叔丁醇和硝酸銅分別為引發(fā)劑和催化劑,自由基反應(yīng)得到2-(1,2,6,7-四氫-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亞基)乙酸,再經(jīng)氫化還原得到消旋產(chǎn)物。
【作者單位】: 浙江工業(yè)大學(xué)長三角綠色制藥協(xié)同創(chuàng)新中心;國藥集團(tuán)工業(yè)有限公司廊坊分公司;中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院上海醫(yī)藥工業(yè)研究院創(chuàng)新藥物與制藥工藝國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室上海市抗感染藥物研究重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】雷美替胺 中間體 自由基 消旋化
【基金】:上海市自然科學(xué)基金(15ZR1440200)
【分類號】:R914.5
【正文快照】: 雷美替胺(ramelteon,1),化學(xué)名為(S)-N-[2-(1,6,7,8-四氫-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基]-丙酰胺,是由日本武田公司開發(fā)的褪黑激素受體激動劑,能選擇性作用于MT1和MT2受體,可用于治療以入睡困難為特征的失眠,能增加慢波睡眠(SWS)和快動眼睡眠(REW),從而減少失眠[1]。另外,本品

【相似文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前10條

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2 段盛慧,范垂昌,劉俊亭,宋宏偉,張曉明,付士江;氣相色譜法測定牙本質(zhì)中天冬氨酸消旋化程度推斷年齡的研究[J];中國法醫(yī)學(xué)雜志;1995年01期

3 方百盈,馮大炎;L-α氨基酸消旋化作用的探討[J];化學(xué)研究與應(yīng)用;1997年01期

4 楊克迪;田友維;葛利;謝彥;;右旋布比卡因消旋化研究[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2010年06期

5 牟振國;R-(一)-2-(6-甲氧基-2-萘基)─丙酸的兩種消旋方法[J];現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué);1995年03期

6 劉開穎;白吉玲;王利;;毛細(xì)管陣列電泳技術(shù)用于L-谷氨酸消旋化反應(yīng)的條件優(yōu)化[J];色譜;2010年03期

7 孫洪濤,田雪梅;根據(jù)天冬氨酸的消旋化推斷年齡的研究進(jìn)展[J];法律與醫(yī)學(xué)雜志;1997年02期

8 張秀平;;消旋物的色層拆分[J];國外醫(yī)藥.合成藥.生化藥.制劑分冊;1981年03期

9 付世江,范垂昌,宋宏偉,魏奉群,張世鑫,段盛慧;HPLC測定牙本質(zhì)中天冬氨酸消旋化程度及在年齡推斷上的應(yīng)用[J];中國法醫(yī)學(xué)雜志;1995年02期

10 江紀(jì)武;鄧元宗;朱大新;張書楣;朱鑫流;齊志超;喬桂珍;魏紹忠;沈家祥;;氯霉素的研究Lg-threo-1-對硝基苯基-2-氨基-1,3-丙二醇的消旋化[J];藥學(xué)學(xué)報(bào);1966年03期

中國重要會議論文全文數(shù)據(jù)庫 前2條

1 李翔;劉,

本文編號:987751


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