本文關(guān)鍵詞：鈣調(diào)磷酸酶-活化T細(xì)胞核因子信號(hào)通路抑制劑的研究進(jìn)展

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【摘要】：鈣調(diào)磷酸酶(Ca N)是人體免疫調(diào)節(jié)中的關(guān)鍵酶,其最重要的靶標(biāo)蛋白是活化T細(xì)胞核因子(NFATc)。Ca N抑制劑(CNI)如環(huán)孢素A和他克莫司的免疫抑制作用的發(fā)現(xiàn)克服了器官移植中的免疫排斥難題,使器官移植發(fā)生了根本性的改變,迄今這兩種藥物仍然廣泛應(yīng)用于臨床和基礎(chǔ)研究,但嚴(yán)重的腎毒性和神經(jīng)毒性也限制了它們?cè)谂R床上的使用。因此,查找新的特異性更高、在臨床上副作用更小的CNI是一個(gè)研究熱點(diǎn)。本文從藥物-親和素復(fù)合物阻斷底物、直接抑制Ca N活性和特異性干擾Ca N-NFATc相互作用三方面對(duì)最近幾十年來天然的和人工合成的CNI作一綜述。
【作者單位】： 浙江工業(yè)大學(xué)生物與環(huán)境工程學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 鈣調(diào)磷酸酶 活化T細(xì)胞核因子 免疫抑制劑 環(huán)孢素A 他克莫司
【基金】：浙江省自然科學(xué)基金(LY12C14008)~~
【分類號(hào)】：R96
【正文快照】： 鈣調(diào)磷酸酶(calcineurin,Ca N)是一種廣泛分布于人體各種組織的Ca2+離子依賴性絲/蘇氨酸(Ser/Thr)蛋白磷酸酶,又稱為蛋白磷酸酶2B(pro-tein phosphatase 2B,PP2B)。作為Ca2+信號(hào)調(diào)節(jié)途徑的關(guān)鍵酶,它參與了多項(xiàng)重要生理功能或一些病理過程的調(diào)節(jié)如T細(xì)胞活化、肌肉量調(diào)節(jié)、學(xué)習(xí)

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本文編號(hào)：966763